帕唑帕尼对肾癌的效果

发布时间：2020-02-14

摘要帕唑帕尼是新的口服血管生成物质，能抵抗顽固性肿瘤生存和生长所需的新血管生成...

帕唑帕尼是新的口服血管生成物质，能抵抗顽固性肿瘤生存和生长所需的新血管生成。它以血管内皮生长因子受体（VEGFR）为靶点，通过抑制肿瘤血供的新生血管生成发挥作用。适用于晚期肾癌、软组织肉瘤、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌的治疗。

帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1和-3、细胞因子受体（Kit）、白细胞介素-2受体之一，可诱导T细胞激酶（ITK）、白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（Lck），跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（c-fms）是多酪氨酸激酶抑制剂。

用法：每日一次，不含食物，口服800毫克（饭前1小时或饭后2小时以上）。基线中度肝损伤-200毫克口服一天一次。不推荐用于严重肝损伤患者。

FDA批准帕唑帕尼用于治疗接受化疗的晚期软组织肉瘤患者。帕唑帕尼已被用于治疗晚期肾细胞癌。2009年获得批准时，它成为第六种适应症药物。在上个月举行的FDA癌症药物咨询委员会上，11票赞成，2票反对采用其治疗晚期软组织肉瘤。尽管在III期临床试验中选择了20多个肉瘤亚型以获得批准，但胃肠道间质瘤和脂肪肉瘤不包括在内。由于帕唑帕尼在两种肿瘤中均未显示有效，因此不在批准的适应症之列。

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