资料发布时间:2018-10-30 14:50:00 最后更新时间: 2021-06-09 15:17:08
【药品简介】 恩替卡韦,适用于病毒复制活跃、血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成年人乙型肝炎的治疗。
【适应症状】 恩替卡韦,恩替卡韦适用于病毒复制活跃、血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成年人乙型肝炎的治疗。
【 药品别名 】 恩替卡韦 Entecavir
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【 市场参考价格 】 ¥62.00~80.00
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生物活性
产品描述 |
Entecavir is a guanosine nucleoside analogue used in the treatment of chronic hepatitis B virus (HBV) infection. Entecavir therapy can be associated with flares of the underlying hepatitis B during or after therapy, but has not been linked to cases of clinically apparent liver injury. |
靶点活性 |
HBV( HepG2 cell),EC50:3.75nM |
体外活性 |
BMS-200475 has a EC50 of 3.75 nM against HBV. It is incorporated into the protein primer of HBV and subsequently inhibits the priming step of the reverse transcriptase. The antiviral activity of BMS-200475 is significantly less against the other RNA and DNA viruses[1]. Entecavir is more readily phosphorylated to its active metabolites than other deoxyguanosine analogs (penciclovir, ganciclovir, lobucavir, and aciclovir) or lamivudine. The intracellular half-life of entecavir is 15 h[2]. |
体内活性 |
Daily oral treatment with BMS-200475 at doses ranging from 0.02 to 0.5 mg/kg of body weight for 1 to 3 months effectively reduces the level of woodchuck hepatitis virus (WHV) viremia in chronically infected woodchucks[3]. |
细胞实验 |
BMS 200475 is prepared in phosphate-buffered saline (PBS) and diluted with appropriate medium containing 2% fetal bovine serum. HepG2 2.2.15 cells are plated at a density of 5×105 cells per well on 12-well Biocoat collagen-coated plates and are maintained in a confluent state for 2 to 3 days before being overlaid with 1 mL of medium spiked with BMS 200475. Quantification of HBV was performed on day 10[1]. |
化学信息
分子量 |
277.28 |
分子式 |
C12H15N5O3 |
CAS |
142217-69-4 |
溶解度 |
DMSO: ≥44 mg/mL ( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble ) |
储存条件 |
store at -80°C |
备注 |
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. |
配制溶液
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.606 ml | 18.032 ml | 36.065 ml |
5 mM | 0.721 ml | 3.606 ml | 7.213 ml |
10 mM | 0.361 ml | 1.803 ml | 3.606 ml |
50 mM | 0.072 ml | 0.361 ml | 0.721 ml |
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