资料发布时间:2018-10-30 14:50:00 最后更新时间: 2021-06-09 15:17:08
【药品简介】 软组织肉瘤:用于治疗既往用过化疗的晚期软组织肉瘤。晚期肾细胞癌:用于治疗晚期肾细胞癌。 作用机制: 帕唑帕尼是一个酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管内皮细胞生长因素受体(VEGFR1、2、3)来抑制肿瘤新生血管形成。
【适应症状】 帕唑帕尼,软组织肉瘤:用于治疗既往用过化疗的晚期软组织肉瘤。晚期肾细胞癌:用于治疗晚期肾细胞癌。
【 药品别名 】 帕唑帕尼 PAZOPANIB VOTRIENT
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【 市场参考价格 】 ¥860.00~1200.00
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生物活性
产品描述 |
Pazopanib, a small molecule inhibitor, inhibits multiple protein tyrosine kinases with potential antineoplastic activity. Pazopanib selectively inhibits VEGFR-1, -2 and -3, c-kit and PDGF-R, which may result in inhibition of angiogenesis in tumors in which these receptors are upregulated. |
靶点活性 |
c-Kit,74nM PDGFR,84nM VEGFR1,10nM VEGFR2,30nM VEGFR3,47nM |
体外活性 |
在包括SYO-1和HS-SY-II细胞的所有滑膜肉瘤细胞系中,Pazopanib均呈现剂量生长依赖的抑制作用。Pazopanib浓度为1μg/ml时,SYO-1和HS-SY-II细胞的增殖被抑制,浓度为5μ时被完全抑制。在VEGF诱导的HUVEC 细胞中,Pazopanib能有效抑制VEGFR2磷酸化作用(IC50:8 nM)。Pazopanib由于引起G1期阻滞从而抑制滑膜肉瘤细胞生长。和载体处理的细胞不同,经Pazopanib处理的SYO-1细胞中的Akts,GSK-3β,JNKs,p70 S6 激酶,和mTOR磷酸化作用受到抑制。浓度在20mg/ml和22.5mg/ml之间时,Pazopanib浓度逐渐增加,RPE细胞活性降低。 |
体内活性 |
小鼠对Pazopanib治疗具有良好的耐受性,且每组小鼠的体重未出现差异。与低剂量组(载体或10mg/kg Pazopanib)小鼠相比,高剂量组(30mg/kg或100mg/kg Pazopanib)小鼠肿瘤负荷明显降低。 |
激酶实验 |
VEGFR enzyme assays for VEGGR1, VEGFR2, and VEGFR3 are run in homogeneous time-resolved fluorescence (HTRF) format in 384-well microtiter plates using a purified, baculovirus-expressed glutathione-S-transferase (GST) fusion protein encoding the catalytic c-terminus of human VEGFR receptor kinases 1, 2, or 3. Reactions are initiated by the addition of 10 μL of activated VEGFR2 kinase solution [final concentration, 1 nM enzyme in 0.1 M 4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazineethanesulfonic acid (HEPES), pH 7.5, containing 0.1 mg/mL bovine serum albumin (BSA), 300 μM dithiothreitol (DTT)] to 10 μL substrate solution [final concentration, 360 nM peptide, (biotin-aminohexyl-EEEEYFELVAKKKK-NH2), 75 μM ATP, 10 μM MgCl2], and 1 μL of titrated compound in DMSO. Plates are incubated at room temperature for 60 min, and then the reaction is quenched by the addition of 20 μL of 100 mM ethylene diamine tetraacetic acid (EDTA). After quenching, 20 μL HTRF reagents (final concentration, 15 nM Streptavidin-linked allophycocyanin, 1 nM Europium-labeled antiphosphotyrosine antibody diluted in 0.1 mg/mL BSA, 0.1 M HEPES, pH 7.5) is added and the plates incubated for a minimum of 10 min. The fluorescence at 665 nM is measured with a Wallac Victor plate reader using a time delay of 50 μs[1]. |
细胞实验 |
Pazopanib is prepared in DMSO and then diluted to final concentration in medium[1]. The effect of Pazopanib on cell proliferation is measured using 5-bromo-2-deoxyuridine (BrdU) incorporation method using commercially available kits. HUVEC is seeded in medium containing 5% fetal bovine serum (FBS) in type 1 collagen coated 96-well plates and incubated overnight at 37°C, 5% CO2. The medium is aspirated from the cells, and various concentrations of Pazopanib in serum-free medium are added to each well. After 30 min, either VEGF (10 ng/mL) or bFGF (0.3 ng/mL) is added to the wells. Cells are incubated for an additional 72 h and BrdU (10 μM) is added during the last 18 to 24 h of incubation. At the end of incubation, BrdU incorporation in cells is measured by ELISA. Data are fitted with a curve described by the equation, y=Vmax(1−(x/(K+x))), where K is equal to the IC50[1]. |
动物实验 |
动物模型:Mice |
化学信息
分子量 |
437.52 |
分子式 |
C21H23N7O2S |
CAS |
444731-52-6 |
溶解度 |
DMSO: 81 mg/mL (185.1 mM) Ethanol: <1 mg/mL Water: <1 mg/mL ( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble ) |
储存条件 |
store at -80°C |
备注 |
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. |
配制溶液
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.286 ml | 11.428 ml | 22.856 ml |
5 mM | 0.457 ml | 2.286 ml | 4.571 ml |
10 mM | 0.229 ml | 1.143 ml | 2.286 ml |
50 mM | 0.046 ml | 0.229 ml | 0.457 ml |
【作用机制】 多激酶抑制剂,通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变的BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR......
【用法用量】 推荐剂量: 1) 激素受体阳性,HER2阴性乳腺癌 依维莫司的推荐剂量为10mg,口服,每日一次,直至疾病......
【用法用量】 1)阿昔替尼开始剂量为5mg,口服,每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整阿昔替尼剂量。 2)约间隔12小......
【副作用】 乏力、食欲减退、恶心、腹泻等 【给药方法】 可以空腹服用或与食物一起服用 【参考用法】 晚期肾癌:口服,50......
作用机制: 帕唑帕尼是一个酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管内皮细胞生长因素受体(VEGFR1、2、3)来抑制肿瘤新生血......
如果肾癌已进入晚期,患者的生命安全将受到更大的威胁。对于这些患者,治疗方案与早期患者不同,药物也可能不同。许多患者可能熟......
帕唑帕尼是一种新型的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可抑制多种酪氨酸激酶受体(RKIs)的活性。2009年10月,美国FD......
晚期肾癌患者预后较差,平均5年生存率仅为12%。与其他恶性肿瘤相比,肾癌对放化疗不敏感。索拉非尼是治疗晚期肾细胞癌的小分......
帕唑帕尼是经过FDA批准用于治疗晚期肾癌的药,是含有多靶点酪氨酸激酶抑制剂。肾细胞癌的治疗方法是以根治性手术为主,但手术......
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