资料发布时间:2018-10-30 14:50:00 最后更新时间: 2021-06-09 15:17:08
【药品简介】 是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。其首要开发目标为,用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞。
【适应症状】 索拉非尼,处方药。无法手术切除的肝细胞肝癌;晚期肾癌;局部复发或转移的、进展性、放射性碘难治型分化型甲状腺癌
【 药品别名 】 多吉美 索拉非尼 sorafenib
印度索拉非尼(多吉美 索拉非尼 sorafenib)价格,正品图片,治疗肾癌药物, 购买索拉非尼请到印度药房官方网站进行购买 【印度药房大全目录】
【 市场参考价格 】 ¥380.00~800.00
播放/暂停
生物活性
产品描述 |
Sorafenib is a potent multikinase inhibitor (IC50s: 6/20/22 nM for Raf-1/VEGFR-4/B-Raf). |
靶点活性 |
B-Raf,22nM B-Raf (V599E),38nM Raf-1,6nM VEGFR2/Flk1,15nM VEGFR3,20nM |
体外活性 |
Sorafenib tosylate明显抑制NIH 3T3细胞中VEGFR2磷酸化和HEK-293细胞中Flt-3磷酸化。Sorafenib tosylate也能有效抑制mVEGFR2 (Flk-1),mVEGFR3,mPDGFRβ,Flt3和c-Kit,IC50分别为15 nM,20 nM,57 nM,58 nM和68 nM。Sorafenib tosylate抑制野生型和V599E突变型B-Raf活性,IC50分别为22 nM和38 nM。Sorafenib tosylate抑制HAoSMC和MDA-MB-231细胞的增殖,IC50分别为0.28 μM和2.6 μM。Sorafenib tosylate除了抑制RAF/MEK/ERK信号通路,明显抑制eIF4E的磷酸化作用,并以MEK/ERK依赖的方式降低肝癌的细胞中Mcl-1水平。Sorafenib tosylate抑制PLC/PRF/5和HepG2细胞的增殖,IC50分别为6.3 μM和4.5 μM,并诱导细胞凋亡。 |
体内活性 |
30-60 mg/kg Sorafenib与5 mg/kg TRAIL结合对TRAIL抗性HCT116 bax-/-和HT29肿瘤异种移植物有明显的功效。口服60 mg/kg Sorafenib tosylate ,对人肿瘤异种移植模MDA-MB-231,Colo-205,HT-29,DLD-1,NCI-H460和A549表现出广谱的、剂量依赖性抗肿瘤活性,并且没有毒性。Sorafenib通过下调NF-κB介导的Mcl-1 和 cIAP2的表达使bax-/-细胞对TRAIL剂量依赖性敏感。Sorafenib tosylate有效抑制HT-29 和 MDA-MB-231异种移植物中MEK 1/2磷酸化和pERK 1/2水平,并且明显抑制MDA MB-231,HT-29和Colo-205肿瘤异种移植物中肿瘤微血管面积和微血管密度。 |
激酶实验 |
Biochemical assays: Recombinant baculoviruses expressing Raf-1 (residues 305–648) and B-Raf (residues 409–765) are purified as fusion proteins. Full-length human MEK-1 is generated by PCR and purified as a fusion protein from Escherichia coli lysates. Sorafenib tosylate is added to a mixture of Raf-1 (80 ng), or B-Raf (80 ng) with MEK-1 (1 μg) in assay buffer [20 mM Tris (pH 8.2), 100 mM NaCl, 5 mM MgCl2, and 0.15% β-mercaptoethanol] at a final concentration of 1% DMSO. The Raf kinase assay (final volume of 50 μL) is initiated by adding 25 μL of 10 μM γ[33P]ATP (400 Ci/mol) and incubated at 32 °C for 25 minutes. Phosphorylated MEK-1 is harvested by filtration onto a phosphocellulose mat, and 1% phosphoric acid is used to wash away unbound radioactivity. After drying by microwave heating, a β-plate counter is used to quantify filter-bound radioactivity. Human VEGFR2 (KDR) kinase domain is expressed and purified from Sf9 lysates. Time-resolved fluorescence energy transfer assays for VEGFR2 are performed in 96-well opaque plates in the time-resolved fluorescence energy transfer format. Final reaction conditions are as follows: 1 to 10 μM ATP, 25 nM poly GT-biotin, 2 nM Europium-labeled phospho (p)-Tyr antibody (PY20), 10 nM APC, 1 to 7 nM cytoplasmic kinase domain in final concentrations of 1% DMSO, 50 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 0.1 mM EDTA, 0.015% Brij-35, 0.1 mg/mL BSA, and 0.1% β-mercaptoethanol. Reaction volumes are 100 μL and are initiated by addition of enzyme. Plates are read at both 615 and 665 nM on a Perkin-Elmer VictorV Multilabel counter at ~1.5 to 2.0 hours after reaction initiation. Signal is calculated as a ratio: (665 nm/615 nM) × 10,000 for each well. For IC50 generation, Sorafenib tosylate is added before the enzyme initiation. A 50-fold stock plate is made with Sorafenib tosylate serially diluted 1:3 in a 50% DMSO/50% distilled water solution. Final Sorafenib tosylate concentrations range from 10 μM to 4.56 nM in 1% DMSO. |
细胞实验 |
Cells are exposed to increasing concentrations of Sorafenib tosylate for 72 hours. Cell number is quantitated using the Cell TiterGlo ATP Luminescent assay kit. This assay measures the number of viable cells per well by measurement of luminescent signal based on amount of cellular ATP. (Only for Reference) 细胞系: MDA-MB-231, and HAoSMC |
动物实验 |
动物模型:FeNCr-nu/nu mice implanted s.c. with MDA-MB-231, Colo-205, HT-29, H460, or A549 cells |
化学信息
分子量 |
464.83 |
分子式 |
C21H16ClF3N4O3 |
CAS |
284461-73-0 |
溶解度 |
DMSO: 59 mg/mL (126.9 mM) Ethanol: <1 mg/mL Water: <1 mg/mL ( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble ) |
储存条件 |
store at -80°C |
备注 |
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. |
配制溶液
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.151 ml | 10.757 ml | 21.513 ml |
5 mM | 0.43 ml | 2.151 ml | 4.303 ml |
10 mM | 0.215 ml | 1.076 ml | 2.151 ml |
50 mM | 0.043 ml | 0.215 ml | 0.43 ml |
【作用机制】 多激酶抑制剂,通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变的BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR......
【用法用量】 推荐剂量: 1) 激素受体阳性,HER2阴性乳腺癌 依维莫司的推荐剂量为10mg,口服,每日一次,直至疾病......
【用法用量】 1)阿昔替尼开始剂量为5mg,口服,每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整阿昔替尼剂量。 2)约间隔12小......
【副作用】 乏力、食欲减退、恶心、腹泻等 【给药方法】 可以空腹服用或与食物一起服用 【参考用法】 晚期肾癌:口服,50......
作用机制: 帕唑帕尼是一个酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管内皮细胞生长因素受体(VEGFR1、2、3)来抑制肿瘤新生血......
【作用机制】 多激酶抑制剂,通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变的BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR......
【作用机制】 多激酶抑制剂,通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变的BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR......
如果肾癌已进入晚期,患者的生命安全将受到更大的威胁。对于这些患者,治疗方案与早期患者不同,药物也可能不同。许多患者可能熟......
很多药物在治疗疾病的时候也会导致患者身体出现一些不良反应,这就是药物的副作用,因此大家在服用药物的时候要多加留意,必要时......
众所周知,索拉非尼和乐伐替尼是治疗肝癌的靶向药物。目前,许多实验结果表明,乐伐替尼优于索拉非尼。与索拉非尼相比,乐伐替尼......
索拉非尼的出现可以说给很多肝癌、肾癌患者带来了希望。考虑到每个家庭的经济能力,几个不同厂家生产的索拉非尼也出现在医药市场......
2005年12月,美国FDA批准索拉非尼治疗晚期肾癌,这开启了肾癌靶向治疗的新时代。 在美国国立综合癌症网络(NCCN)......
索拉非尼治疗无法手术或者远处转移的肝细胞癌...
早期、中期这样的肾癌患者,一般采用以外科手术为主要的治疗方式,对转移性的肾癌晚期应采用与内科治疗为主的综合治疗方式。外科......
Pharmacy Catalogue
【代购】【有实体店】【在线客服懂中文】
代购+直邮,印度抗癌药跨境医药电商直邮服务,让肿瘤患者能够有更好的选择,平台提供印度就医,印度易瑞沙,吉三代,吉二代,索......
【禁止中国访问 】【印度连锁】【品牌实力】
MedPlus是印度第二大药房连锁店。它经营1555家商店,其中1317家为公司所有,159家为特许经营公司,43家为医......
【药品种类丰富 】【渠道正规】【价格较高】
Wellness Forever是一家生活方式零售药房连锁店,致力于为印度本土客户提供全面的健康服务。目前总收入约为62......
【visa/万事达】 【全球可邮 】【纯线上销售】【可开处方】
Netmeds.com致力于开发印度本土市场,已成为印度领先的在线药店。Netmeds.com通过其全天候在线门户和移动......