乐伐替尼相比索拉非尼的优势

发布时间：2021-09-14

摘要众所周知，索拉非尼和乐伐替尼是治疗肝癌的靶向药物。目前，许多实验结果表明，乐伐替尼优于索拉非尼。与索拉非尼相比，乐伐替尼有哪些优势呢？肝癌严重威胁着人们的健康，在国内是高发...

众所周知，索拉非尼和乐伐替尼是治疗肝癌的靶向药物。目前，许多实验结果表明，乐伐替尼优于索拉非尼。与索拉非尼相比，乐伐替尼有哪些优势呢？

肝癌严重威胁着人们的健康，在国内是高发性疾病。我国肝癌的死亡率在各类癌症死亡率中排第三位，现在肝癌的治疗策略一般依据巴萨罗那分期制定，肝癌的早期诊断困难，只有30％左右的肝癌在诊断时属于早期，可以进行根治性的治疗，如肝移植、局部切除、射频消融或者是经皮无水酒精注射。对BCLC期、B期的患者，经动脉化疗栓塞术(TACE)可以提高中位总生存期 (overallsurvival，os)]。BCLC分期 C期的患者，多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼。

在过去的几年中，大量的临床实验药物都无法达到索拉非尼的疗效，舒尼替尼、布立尼布等其他分子靶向药物 III 期临床试验都以失败告终，而乐伐替尼作为小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于VEGFR (1—3)，RET，FGFR (1—4)，e—KIT，PDGFR—d和 PDGFR一8等靶点。同时具有抗肿瘤细胞增殖及抗血管生成作用。目前已经被 FDA批准应用于难治性分化型甲状腺癌，并与依维莫司联合治疗进展期肾癌。在乐伐替尼的基础研究基础试验结果提示，在靶点抑制方面，乐伐替尼的表现明显优于索拉非尼。

并且根据肝癌 III期临床试验的初步结果显示，与索拉非尼相比较，乐伐替尼有更好的PFS和ORR，在0s方面也不劣于索拉非尼。

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