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乐伐替尼和索拉非尼的对比

发布时间:2020-03-24

摘要 乐伐替尼的取得成功对亚洲地区特别是我国的肝癌病人有着至关重要意义。晚期肝癌在我国的存活时间比欧美国家短,而索拉非尼作为唯一的靶向药物,过去的临床实验表明其对乙型肝炎病毒有关...
乐伐替尼的取得成功对亚洲地区特别是我国的肝癌病人有着至关重要意义。晚期肝癌在我国的存活时间比欧美国家短,而索拉非尼作为唯一的靶向药物,过去的临床实验表明其对乙型肝炎病毒有关肝癌的效果较差,而乙型肝炎病毒感染造成的肝癌占我国总病例的90%以上。因而,我国晚期肝癌病人面临的临床医学挑战更为严重。幸运的是,在乐伐替尼的三期临床实验中,大家发现其对我国肝癌病人和乙肝有关肝癌的效果明显好于索拉非尼,提示乐伐替尼更适用我国肝癌病人。
乐伐替尼是受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,以及抑制血管内皮生长因子(VEGF)激酶活性的受体血管内皮生长因子1(FLT1)、血管内皮生长因子2(KDR)和血管内皮生长因子3(FLT4)。乐伐替尼还抑制其他RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4,这些受体除了其正常的细胞功能外,还与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关;血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。
 
乐伐替尼和多吉美相互之间有实质的差别。首先,依据临床医学数据,一旦多吉美生效,其有效时间比单剂量乐伐替尼更长,而乐伐替尼能够 利用提升剂量来延长耐药时间。另一方面,与多吉美相比,两种药物中,多吉美不良反应较大,乐伐替尼的不良反应相比较小。
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