奥希替尼与第一代靶向药的区别在哪里？

发布时间：2020-05-15 14:17:15

摘要《奥希替尼与第一代靶向药的区别在哪里？》恶性肿瘤已成为严重威胁人类健康的常见病和多发病。近几十年，各国研究者都在致力于开发高效、低毒的癌症治疗药物。研究表明，多种癌症都有表皮生长因子受体(EGFR)过度表达的现象，如非小...

恶性肿瘤已成为严重威胁人类健康的常见病和多发病。近几十年，各国研究者都在致力于开发高效、低毒的癌症治疗药物。研究表明，多种癌症都有表皮生长因子受体(EGFR)过度表达的现象，如非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈癌等。

EGFR过度表达引起下游信号的异常激活与肿瘤细胞的增殖、转移、分化、凋亡等密切相关，因此EGFR已经成为癌症靶向治疗的重要靶标。近些年上市或发表的 EGFR 小分子抑制剂(EGFR-TKIs)结构类型多样，有很多的小分子均显示了明显的EGFR抑制活性，而且其相应的IC50值大多处于nM级的水平，更有一些小分子表现出了双靶点抑制活性，有望克服一些已上市小分子抑制剂的获得性耐药性的问题。

EGFR基因阳性突变的非小细胞肺癌的一代靶向药物包含吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼；二代靶向药物有阿法替尼、达克替尼；三代靶向药物则是

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