资料发布时间:2018-10-30 14:50:00 最后更新时间: 2021-06-09 15:17:08
【药品简介】 拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.服用时需注意不良反应。
【适应症状】 拉帕替尼,乳腺癌:拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌;或与来曲唑联用治疗绝境女性HER2过表达的激素受体阳性乳腺癌。(在使用赫赛汀时疾病急需进展的,适合开始拉帕替尼联合卡培他滨治疗)
【 药品别名 】 拉帕替尼 LAPATINIB TYKERB
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【 市场参考价格 】 ¥1450.00~2000.00
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生物活性
产品描述 |
Lapatinib is a dual inhibitor of Lapatinib is a dual ErbB2/EGFR (IC50: 9.2/10.8 nM) inhibitor |
靶点活性 |
C-Raf-1,>10μM c-Src,3.5μM EGFR,10.8nM HER2/ErbB2,367nM |
实验溶液 |
15% Captisol: 30 mg/mL |
体外活性 |
培养HN5 细胞群2周(不加 Lapatinib )左右后,再加30 μM Lapatinib 短暂处理,细胞生长完全被抑制。浓度>3.3 μM时,抑制率达50%;浓度为0.37 μM时,抑制率达20%。另一种细胞A-431(EGFR过量表达)与HN5反应类似。在抑制 EGFR过量表达的细胞生长方面,Lapatinib与 OSI-774 相似。除ErbB-4外, Lapatinib 对EGFR 和 ErbB-2的选择性比其他测试激酶高300多倍,如c-Src, MEK和ERK。Lapatinib抑制EGFR 和ErbB-2受体自磷酸化的作用存在剂量依赖性,对BT474 和HN5 细胞的IC50 分别为 0.17 和0.08 μM。作用于EGFR-和ErbB-2-过量表达的肿瘤细胞时,Lapatinib的抑制作用比作用于上述纯化酶的效力低10倍左右。Lapatinib 抑制 EGFR- 和ErbB-2过量表达的细胞生长,而EGFR选择性抑制剂OSI-774和 Iressa则会优先抑制 EGFR过量表达的细胞生长。Lapatinib对肿瘤细胞的作用比正常成纤维细胞效果高约100倍。ErbB-2转染后的乳腺上皮细胞HB4a c5.2对 Lapatinib的敏感度比未转染的亲本细胞高40倍左右。 |
体内活性 |
实验对象:肿瘤携带小鼠。给药剂量:30和 100 mg/kg ,2次/天,口服。实验结果:以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长。100 mg/kg Lapatinib可完全抑制肿瘤生长。按这种剂量处理,在21天内,有<10%肿瘤损失。Lapatinib可有效抑制人类移植瘤BT474 和HN5 的生长。 |
激酶实验 |
In vitro kinase assays: The IC50 values for inhibition of enzyme activity are generated by measuring inhibition of phosphorylation of a peptide substrate. The intracellular kinase domains of EGFR and ErbB2 are purified from a baculovirus expression system. EGFR and ErbB2 reactions are performed in 96-well polystyrene round-bottomed plates in a final volume of 45 μL. Reaction mixtures contain 50 mM 4-morpholinepropanesulfonic acid (pH 7.5), 2 mM MnCl2, 10 μM ATP, 1 μCi of [γ33P] ATP/reaction, 50 μM Peptide A [Biotin-(amino hexonoic acid)-EEEEYFELVAKKK-CONH2], 1 mM dithiothreitol, and 1 μL of DMSO containing serial dilutions of Lapatinib beginning at 10 μM. The reaction is initiated by adding the indicated purified type-1 receptor intracellular domain. The amount of enzyme added is 1 pmol/reaction (20 nM). Reactions are terminated after 10 minutes at 23°C by adding 45 μL of 0.5% phosphoric acid in water. The terminated reaction mix (75 μL) is transferred to phosphocellulose filter plates. The plates are filtered and washed three times with 200 μL of 0.5% phosphoric acid. Scintillation cocktail (50 μL) is added to each well, and the assay is quantified by counting in a Packard Topcount. IC50 values are generated from 10-point dose-response curves. |
细胞实验 |
Cells are exposed to various concentrations of Lapatinib for 72 hours. Relative cell number is estimated using methylene blue staining. The absorbance at 620 nm is read in a Spectra microplate reader. Cell death and cell cycle analysis are assessed by propidium iodide staining and antibody detection of incorporated BrdUrd and staining with propidium iodide.(Only for Reference) 细胞系: HFF, MCF-7, T47D, A-431, HN5, BT474, N87, CaLu-3, HB4a, and HB4a c5.2 cells |
动物实验 |
动物模型:CD-1 nude femice implanted s.c. with HN5 cells, and C.B-17 SCID femice implanted s.c. with BT474 cells |
化学信息
分子量 |
581.06 |
分子式 |
C29H26ClFN4O4S |
CAS |
231277-92-2 |
溶解度 |
DMSO: 93 mg/mL (160.1 mM) Ethanol: <1 mg/mL Water: <1 mg/mL ( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble ) |
储存条件 |
store at -80°C |
备注 |
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. |
配制溶液
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.721 ml | 8.605 ml | 17.21 ml |
5 mM | 0.344 ml | 1.721 ml | 3.442 ml |
10 mM | 0.172 ml | 0.86 ml | 1.721 ml |
50 mM | 0.034 ml | 0.172 ml | 0.344 ml |
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