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发布时间:2020-04-16 15:31:25
众所周知,目前对于治疗肝癌的靶向药物中,索拉非尼和乐伐替尼是首当其冲的。目前不少的实验结果都表明,乐伐替尼要优于索拉非尼,那与索拉非尼相比,乐伐替尼的优势在哪里?
原发性肝癌严重威胁着人类的健康 ,在中国是高发性疾病 。我国肝癌死亡率在各种癌症死亡率中居第 3位,目前肝癌的治疗策略一般依据巴萨罗那分期制定 ,肝癌的早期诊断困难 ,只有30%左右的肝癌在诊断时属于早期 ,可以进行根治性的治疗 , 如肝移植 、局部切除 、射频消融或者是经皮无水酒精注射 。对BCLC期、B期的患者 ,经动脉化疗栓塞术(TACE)可以提高中位总生存期 (overallsurvival,os)]。BCLC分期 C期的患者 ,多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼。
在过去的几年中 ,大量的临床实验药物都无法达到索拉非尼的疗效 ,舒尼替尼 、布立尼布等其他分子靶向药物 III 期临床试验都以失败告终 ,而乐伐替 尼 作为小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂 ,主要作用于VEGFR (1—3),RET,FGFR (1—4),e—KIT,PDGFR—d和 PDGFR一8等靶点 。同时具有抗肿瘤细胞增殖及抗血管生成作用 。 目前已经被 FDA批准应用于 难治性分化型甲状腺癌 ,并与依维莫司联合治疗进展期肾癌。在乐伐替尼的基础研究基础试验结果提示 ,在靶点抑制方面 ,乐伐替尼的表现明显优于索拉非尼 。
并且根据肝癌 III期临床试验的初步结果显示 ,与索拉非尼相比较 ,乐伐替尼有更好的 PFS和 ORR。在 0s方面也不劣于索拉非尼 。
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