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发布时间:2021-11-30 17:45:59
在靶向药物中,“替尼家族”属实亮眼,其中伊马替尼、吉非替尼、舒尼替尼都是我们熟悉的老朋友了。今天的主角便是其中之一的、大名鼎鼎的伊马替尼点击咨询。
这还是追溯到伊马替尼的“前世今生”。在上世纪80年代末,研究人员通过高通量筛选技术对化合物库进行筛选来找寻BCR-ABL蛋白抑制剂,结果发现一种2-苯氨基嘧啶的衍生物展现出了成药的潜力,于是接着通过增加甲基和苯甲酰胺等基团的修饰,使其药性增加。伊马替尼应运而生。
1998年6月,伊马替尼进入临床研究。随着在试验中不断凸显的优势,伊马替尼的试验结果也是让患者倍感欣慰:将五年生存期从30%一跃提高到80%。除此之外,在5年后,依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。
基于此,伊马替尼被列入世界卫生组织的基本药物标准清单,被认为是医疗系统中“最为有效、最为安全,满足最重大需求”的基本药物之一。截止到现在,伊马替尼可谓是靶向药物界的一大传奇,美国食品药品监督管理局FDA历史上药物审核速度最快的一次。
伊马替尼的副作用有哪些呢?在神经系统常常表现为头痛,在消化系统常常以腹痛、腹泻、恶心、呕吐、消化不良为主要表现,血液系统也会出现血小板的下降、中性粒细胞的减少等,全身也会出现水肿、皮疹等,还会引发关节的疼痛。至于伊马替尼副作用多久消失以及具体的表现情况,这就要人而异了。
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