您是本站第:902631位客人!本月更新印度药品资讯:359 篇

播放/暂停

印度全球药房排名
您的位置: 印度药房网 > 医药资讯 > 拉帕替尼耐药

拉帕替尼耐药

发布时间:2020-02-13 15:52:08

摘要 《拉帕替尼耐药》人表皮生长因子受体2(HER2)受体酪氨酸激酶(RTK),癌基因是HER2成瘾肿瘤的一个有吸引力的治疗靶点。...
人表皮生长因子受体2(HER2)受体酪氨酸激酶(RTK),癌基因是HER2成瘾肿瘤的一个有吸引力的治疗靶点。尽管拉帕替尼是美国食品和药物管理局批准的小分子HER2和表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶(TKI),代表了治疗HER2乳腺癌的重要治疗进展,但对拉帕替尼的反应并不持久。因此,阐明HER靶向治疗的治疗耐药机制非常重要。
拉帕替尼耐药
使用功能性蛋白质途径激活作图策略和基因组敲除应用于一系列遗传匹配的拉帕替尼敏感和抗性细胞系对,现在报道了获得性对拉帕替尼和类似TKI的耐药性的意外机制。信号分析显示,尽管在拉帕替尼抗性细胞中HER2被适当抑制,但EGFR酪氨酸磷酸化并未被完全抑制。使用靶向分子敲除方法来询问EGFR持续激活的因果分子基础,发现拉帕替尼抗性细胞不再是依赖于HER2-HER3-PI3K信号的致癌基因,如在亲代拉帕替尼敏感细胞系中所见,而是相反,它依赖于由人类调节蛋白(HRG)驱动的HER3-EGFR-PI3K-PDK1信号轴。
拉帕替尼耐药
两个fda批准的EGFR·TKI不能克服HRG-HER3介导的EGFR激活或逆转拉帕替尼耐药性。通过EGFR的分子敲除和不可逆的泛HER TKI奈替尼治疗,已经证实了克服EGFR介导的对拉帕替尼的治疗药物耐药性的能力。它阻断HRG依赖的HER3和EGFR磷酸化,导致耐药细胞凋亡。
此外,HRG逆转了拉帕替尼介导的亲代HER2乳腺癌细胞的抗肿瘤作用,并且奈替尼在亲代细胞中对HRG的作用具有相对抗性。最后,发现HRG表达是HER2乳腺癌临床结果的独立阴性预测因子,为研究结果提供了潜在的临床相关性。
拉帕替尼耐药
对雷帕提获得的治疗抗性的分子分析已经基于雷帕提对EGFR的不完全和“泄漏”抑制识别出了一种新的抗性机制。EGFR药物靶标的不完全抑制所施加的选择性压力导致由选择配体驱动的反馈,在持续暴露于药物的情况下,选择配体保持EGFR活化。配体介导的自分泌反馈环驱动的靶抑制不足可能代表了对HER TKI的更广泛的治疗抗性机制,建议采用不同的策略来选择更有效的TKI进入诊所。
 
拉帕替尼耐药的信息就是这样。

免责声明

本站不直接提供印度药品购买,如需药品,请到 印度药房目录中的官方网址进行购买。
药品推荐
吉三代
吉三代

【规格】 阿昔替尼1mg/片 阿昔替尼5mg/片 【适应症】 本品为抗肿瘤药,临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失...

索拉非尼
索拉非尼

【作用机制】 多激酶抑制剂,通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变的BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-beta, cKIT, FLT...

艾乐替尼
艾乐替尼

【剂量和给药】 口服600毫克,每日两次。随食物服用ALECENSA。 【剂型包装】 胶囊:150毫克 【警告和注意事项】 肝毒性:在治疗的前3个月内...

阿法替尼
阿法替尼

不良反应: 鳞癌患者(有转移):用于含铂方案化疗肿瘤继续进展者。 作用机制: 高选择性ErbB抑制剂,不可逆的结合酪氨酸激酶(TKI),...

吉非替尼
吉非替尼

【作用机制】 吉非替尼是一个酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可逆性的抑制特定类型的EGFR突变。EGFR(表皮生长因子受体)存在于人体正常细胞...

恩替卡韦
恩替卡韦

【用法用量】 1)成年人和16岁以上青少年口服恩替卡韦,每天一次恩替卡韦,每次恩替卡韦0.5mg。 2)拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉...

达卡他韦
达卡他韦

【用法用量】 1)达卡他韦60mg 口服每天1次有或无食物与索非布韦联用。 2)达卡他韦推荐治疗时间:达卡他韦服用12周。 3)达卡他韦剂量调...

索非布韦
索非布韦

【给药方法】 口服,随食物一起服用 【参考用法】 成年人。1片,一天一次。连续12周。必要时24周。 【注意事项】 与胺碘酮共同给药时发...

联系人:
微信:
需要药品:
 
欢迎更多正规药房加入,如病友有发现销售伪冒药品的网站,也请告知本站,我们将推出黑名单曝光之。联系微信: sun24moon