印度靶向药，艾乐替尼的治疗作

发布时间：2019-12-09

摘要该艾乐替尼是一种新的ALK药物，通过美国FDA在2015年获得突破性治疗批准的高效药物对ALK和相关突变位点具有高度选择性。...

该艾乐替尼是一种新的ALK药物，通过美国FDA在2015年获得突破性治疗批准的高效药物对ALK和相关突变位点具有高度选择性。之所以高效，是因为在ALK阳性患者的一线治疗中，艾乐替尼明显优于氯氮替尼，平均PFS为34.8个月。

艾乐替尼．早在其I/II临床研究中，初步显示，ALK阳性患者的有效发生率为93.5%（46名患者中43例），未接受过复康替尼治疗。对于脑转移患者，相关研究显示，从药代动力学参数来看，艾乐替尼中枢神经系统的浓度可达到血清浓度的63-94%！由于艾乐替尼可能不是P-糖蛋白转运泵的合适底物，其穿透率显著增加，临床研究结果也证实了艾乐替尼对ALK阳性脑转移瘤的治疗效果。

在AF-001jp研究中，共有47名患者入选，21名患者在没有治疗干预的情况下有脑转移或无症状脑转移，其中17名患者接受了脑放射治疗。其中CR 6例，PR稳定5例，艾乐替尼治疗8例，肿瘤稳定6例。21例中6例肿瘤稳定。5例患者脑脊液中药物分子浓度与血清中药物分子浓度呈线性关系。

在JP28927的研究中，在19名基线脑转移患者中，19名基线脑转移患者中的13名继续维持病变SD，包括4名从未接受过脑部辐射治疗的患者，直至PD或未受益于以前对伊布替尼耐药的患者使用"艾乐替尼"疗法。关于未经医治的ALK阴性患者，最新报导的ALEX研讨显示出使用艾乐替尼与克唑替尼进行头对头比较的数据，12个月CNS进展率在艾乐替尼这一组仅为9.4％，而克唑替尼组高达41.4％。

ALEX研讨中在基线拥有可评价CNS病灶的43例患者，接收艾乐替尼的CNS团体有效率81％，CNS CR率高达38％，颅内病灶PFS操纵时候长达17.3个月；同样的，接受克唑替尼的CNS整体有效率则只有50％，CNS完全缓解的比率只有个位数5％，颅内病灶PFS控制时间约为5.5个月。