资料发布时间:2018-10-30 14:50:00 最后更新时间: 2021-06-09 15:17:08
【药品简介】 2015年12月,FDA已经批准艾乐替尼上市,用于克唑替尼耐药或者副作用不耐药的ALK融合的肺癌患者。
【适应症状】 艾乐替尼,ALECENSA是一种激酶抑制剂,用于治疗患有间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者,FDA批准的检测方法可检测到这一点。
【 药品别名 】 艾乐替尼 alectinib ALECENSA
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【 市场参考价格 】 ¥2680.00~3000.00
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生物活性
产品描述 |
CH5424802 is an orally available inhibitor of the receptor tyrosine kinase anaplastic lymphoma kinase (ALK) with antineoplastic activity. |
靶点活性 |
ALK,1.9nM ALK (F1174L),1nM ALK (R1275Q),3.5nM INSR,550nM VEGFR2 (KDR),1.4μM |
实验溶液 |
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol: 30 mg/mL |
体外活性 |
在表达EML4-ALK的NCI-H2228NSCLC细胞中,CH5424802防止ALK自磷酸化。 在NCI-H2228球状体细胞中, CH5424802诱导凋亡标记 - 半胱天冬酶-3/7样活化。 在淋巴瘤细胞系KARPAS-299和SR与NPM-ALK中, CH5424802阻断融合蛋白的生长 。CH5424802对天然ALK(Ki=0.83nM)和L1196M(Ki=1.56nM)都具有显着的抑制效力。 CH5424802抑制KAPRAS-299(IC50=3 nM),KDR(IC50=1.4μM)。 |
体内活性 |
在小鼠中,CH5424802(20 mg/kg)处理能够抑制肿瘤生长。CH5424802 (2-20 mg/kg)以剂量依赖的方式抑制STAT3磷酸化。 |
激酶实验 |
Kinase inhibitory assays in Vitro: The inhibitory ability against each kinase except for MEK1 and Raf-1 is evaluated by examining their ability to phosphorylate various substrate peptides in the presence of CH5424802 using time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay or fluorescence polarization (FP) assay. The inhibitory activity against MEK1 is evaluated by quantitative analysis of the phosphorylation of a substrate peptide by a recombinant ERK2 protein in the presence of CH5424802. The inhibitory activity against Raf-1 is evaluated by examining the ability of the kinases to phosphorylate MEK1 in the presence of CH5424802. |
细胞实验 |
Cells including NSCLC, A549 and HCC827 are seeded in 96-well plates overnight and incubated with various concentrations of CH5424802 for the indicated time. For spheroid cell growth inhibition assay, cells are seeded on spheroid plates, incubated overnight, and then treated with compound for the indicated times. The viable cells are measured by the Luminescent Cell Viability Assay. Caspase-3/7 assay is evaluated using the Caspase-Glo 3/7 Assay Kit.(Only for Reference) 细胞系: NSCLC, A549 and HCC827 cell lines |
动物实验 |
动物模型:SCID or nude mice bearing NCI-H2228 |
化学信息
分子量 |
482.62 |
分子式 |
C30H34N4O2 |
CAS |
1256580-46-7 |
溶解度 |
DMSO: 12.4 mM Water: 2.1 mM ( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble ) |
储存条件 |
store at -80°C |
备注 |
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. |
配制溶液
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.072 ml | 10.36 ml | 20.72 ml |
5 mM | 0.414 ml | 2.072 ml | 4.144 ml |
10 mM | 0.207 ml | 1.036 ml | 2.072 ml |
50 mM | 0.041 ml | 0.207 ml | 0.414 ml |
【剂量和给药】 口服600毫克,每日两次。随食物服用ALECENSA。 【剂型包装】 胶囊:150毫克 【警告和注意事项......
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