阿法替尼(afatinib)作用机制如何?

发布时间：2020-04-09 12:08:40

摘要《阿法替尼(afatinib)作用机制如何?》每一种药品都有其自身的作用机制。那么肺癌第二代靶向药阿法替尼(afatinib)的作用机制是怎样的呢？一起来了解。阿法替尼(afatinib)作用机制：阿法替尼(afatinib)与EGFR(ErbB1)，HER2(ErbB2)，和HER4ErbB4)的...

每一种药品都有其自身的作用机制。那么肺癌第二代靶向药阿法替尼(afatinib)的作用机制是怎样的呢？一起来了解。

阿法替尼(afatinib)作用机制：阿法替尼(afatinib)与EGFR(ErbB1)，HER2(ErbB2)，和HER4ErbB4)的激酶结构域共价结合和不可逆地抑制酪氨酸激酶自身磷酸化，导致ErbB信号的下调。阿法替尼(afatinib)显示自身磷酸化的抑制作用和在体外表达野生型EGFR细胞株的增殖或表达选择性EGFR外显子19缺失突变或外显子21L858R突变，包括在患者中在可到达的阿法替尼(afatinib)浓度时，至少暂时，某些有一种次发T790M突变。

此外，在体外阿法替尼(afatinib)抑制过表达HER2细胞株的增殖。在植入肿瘤或过表达野生型EGFR或HER2或在一种EGFRL858R/T790M双突变体模型裸鼠中用阿法替尼(afatinib)治疗导致肿瘤生长的抑制。

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