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克唑替尼耐药后怎么办?

发布时间:2020-03-19 13:29:53

摘要 《克唑替尼耐药后怎么办?》克唑替尼抵御的机制其一是激活信号旁路,比如激活EGFR、c-MET、K-Ras和别的路径。因而,在对克唑替尼抗药性的病人中一起使用ALK抑制剂和别的目标TKI类药物很有可能具有一定的临床效果。许多研...
克唑替尼抵御的机制其一是激活信号旁路,比如激活EGFR、c-MET、K-Ras和别的路径。因而,在对克唑替尼抗药性的病人中一起使用ALK抑制剂和别的目标TKI类药物很有可能具有一定的临床效果。许多研究显示,在获得性抗药性细胞系中联合使用克唑替尼和厄洛替尼以及克唑替尼和阿法替尼后,抗药性细胞系的生长显著遭受抑制。
克唑替尼耐药后怎么办?
伴随对克唑替尼抗药性机制的深入分析,推动了第二代ALK抑制剂的研制。第二代ALK抑制剂在结构上有别于克唑替尼,能够有效的抑制ALK继发性抗药性突变肿瘤细胞的活性。
 
艾乐替尼是一种新的ALK抑制剂。艾乐替尼是中外制药公司研发的第二代ALK抑制剂其一。
艾乐替尼的初期试验显示,它在医治脑转移瘤方面是有效的的,显示该类药物能够被人的大脑摄入。血脑屏障阻止人的大脑分子成像的方法其一是主动将其排除在血脑屏障之外,这一过程称为主动流出。艾乐替尼不被主动外排系统识别,这代表着类药物能够进入和离开脑组织。2015年12月,美国FDA批准用于ALK非小细胞肺癌对克唑替尼抗药性。
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