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选择好的靶向药时机

发布时间:2019-12-02 11:11:59

摘要 《选择好的靶向药时机》面临第一代、第二代和第三代EGFR靶向药物,如何选取适当的治疗方法已沦为广大肺癌患者及其家属关注的问题。...
面临第一代、第二代和第三代EGFR靶向药物,如何选取适当的治疗方法已沦为广大肺癌患者及其家属关注的问题。
靶向药物:如何选取适当的用药时机
选择好的靶向药时机
首先讲解第一代靶向药物和第二代靶向药物的区别:第一代靶向药物是EGFR的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),但与EGFR的结合是不可逆的,所以很难发生耐药变异,造成病情恶化。阿法替尼是世界之上第一个ErbB家族抑制剂。除EGFR之外,它还可抑制erbB受体家族。此外,与第一代靶向药物有所不同的是,第二代靶向药物阿法替尼与EGFR不可逆融合,从而关闭肿瘤细胞的信号转导途径,刺激肿瘤生长。因此,与第一代靶向药物相对,阿非他尼对肿瘤细胞栖息的抑制作用更为彻底和稳定。
医学分析显示,与最佳化疗方案相对,afatinib是第一个也是唯一一个能缩短常见EGFR突变类型(尤其是之外显子19缺失)患者生存期的TKI。此外,与第一代肺鳞状细胞癌靶向药物厄洛替尼相对,阿非他尼减少了19%的肿瘤死亡风险[3],明显提升了疾病控制率和生活质量。
选择好的靶向药时机
所以通常来说,第二代靶向药物比第一代靶向药物更能增加EGFR突变患者的肿瘤进展,而第三代靶向药物的适应症则被核准用作第一代或第二代靶向药物疗法失利之后特异性耐药基因(T790M)变异的患者。
靶向药物:相对掌控的副作用
与化疗相对,靶向药物的副作用要大得余。无论是在第一代、第二代还是第三代靶向药物之中,最常用的副作用包含皮疹、呕吐和口炎。对于阿法替尼,有些患者担忧其副作用会小于第一代药物,但事实上,我们担忧的是副作用,但皮疹和呕吐的发生率低于第一代药物,而且这些副作用大多是可控的。
临床资料显示,阿非他尼的副作用可通过减少剂量来掌控。大副作用患者阿法替尼的副作用由每天40毫克减至30毫克,副作用与第一代药物基本相同,且疗效没有上升。因此,在采用阿法替尼的过程之中,只要掌控用药细节,准备患者的护理工作,大部分的副作用都可通过增加剂量来克服。
选择好的靶向药时机
此外,afatinib还有一个非常强劲的特点:EGFR的一部分爆发了少见的突变,而且效果非常令人满意。最近,阿尔法替尼已被用作转移性非大细胞肺癌(NSCLC)患者EGFR外显子21(l861q)、g719x或s768i取代变异的一线疗法,美国FDA已追授该药物优先资格。
 
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