达可替尼

达可替尼Dacomitinib（PF-00299804）是美国辉瑞公司（Pfizer）研制的第二代人表皮生长因子受体（HER）抑制剂。

达可替尼临床药形态

游离碱，胃溶胶囊。

达可替尼剂量和给药方法

达可替尼的最低剂量是30mg每天一次，标准剂量为45mg每天一次。空腹或随餐服用。

达可替尼药代动力学

达可替尼的半衰期是46-80小时，口服6-7小时后到达最高血药浓度，经过5个半衰期达到稳定血药浓度（4-6倍初始血药浓度）。表观清除率为19-29升/小时，表观分布容积为1920-2620升。血药浓度与剂量成线性关系。食物或抗酸药对达可替尼的血药浓度影响很小。

 
达可替尼临床疗效
 
达可替尼对T790突变的肺癌患者疗效不佳。达可替尼进入血脑屏障的能力很强，超过易瑞沙，特罗凯和阿法替尼。


达可替尼副作用

达可替尼与阿法替尼的副作用非常相似，最常见的副作用为腹泻和皮疹，其它副作用有恶心呕吐、毛囊炎、皮肤干燥、肝功能异常（ALT、AST、碱性磷酸酶、胆红素升高）、血小板减少症、厌食、疲劳、呼吸困难、咳嗽、鼻衄、胃肠道和非-胃肠道出血、便秘、腹痛、发热、口腔炎、甲沟炎等。

药物相互作用

达可替尼是CYP2D6抑制剂，尽量避免使用强的CYP2D6抑制剂，如：奎尼丁，西咪替丁，帕罗西汀，氟西汀等。CYP2D6抑制剂会大大增加达可替尼的血药浓度，从而增加副作用。同时应避免使用强的CYP3A4抑制剂和CYP3A4诱导剂。

达可替尼与克唑替尼的一项1期临床研究显示，二药联合的副作用无法耐受（MTD:达可替尼30mg QD+克唑替尼200mg BID）。

本文仅供学习交流使用，不构成用药建议。患者要在医生的安排，合理用药，才能恢复身体健康。


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