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卡博替尼(Cabozantinib,XL184)

发布时间:2019-09-18 11:19:42

摘要 《卡博替尼(Cabozantinib,XL184)》卡博替尼是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点TKI:MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。...
卡博替尼是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点TKI:MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊(140mg每天)用于治疗进展性,转移甲状腺髓样癌(MTC)患者,于2016年批准卡博替尼片剂(60mg每天)用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者。针对非小细胞肺癌、前列腺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶,修复骨组织。

卡博替尼药代动力学

卡博替尼口服后,2-3小时后到达血药浓度峰值,半衰期约99小时,15天后到达稳态血药浓度(4-5倍单次给药)。卡博替尼是肝CYP3A4的底物,同时服用强CYP3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑等)或P450抑制剂(葡萄柚等)会增加血药浓度,不可避免同服时,应减量。注:葡萄柚(西柚)≠葡萄和柚子

卡博替尼(Cabozantinib,XL184)

同时服用强CYP3A4诱导剂(苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥等)或P450诱导剂(圣约翰草等)会减低血药浓度,不可避免同服时,应增量。肝肾功能不全患者应减量服用。

卡博替尼给药方式和剂量

卡博替尼是胃溶片剂和胶囊,空腹服用,亚洲患者单药服用卡博替尼应使用60mg每天的剂量,联合其它抗肿瘤药物时适当减量。76 mg的卡博替尼苹果酸盐相当于60mg的卡博替尼。如果腹泻严重,可使用肠溶胶囊。EGFR和ALK突变NSCLC患者联合用药时,卡博替尼剂量范围为30~50mg(苹果酸盐),还可以使用间歇给药方式,比如吃5天停2天。

警告和注意事项

禁忌人群:最近严重出血史,胃肠道穿孔和瘘管,心肌梗死,脑梗塞,严重高血压,严重动脉血栓栓塞,生育和哺乳女性,肝肾功能严重不全等,28天内需要手术者(包括牙科手术)。

不良反应

最常见的(≥ 25%)不良反应为:腹泻,疲乏,恶心,食欲减退,手足综合征,高血压,呕吐,体重减低,和便秘。

卡博替尼(Cabozantinib,XL184)

在≥5%患者发生的3-4级不良反应和实验室异常为高血压,腹泻,疲乏,手足综合征,低钠血症,低磷血症,低镁血症,淋巴细胞减低,贫血,低钾血症,和γ-谷氨酰转肽酶增加。

导致剂量减低的最频繁不良反应为:腹泻,手足综合征,疲乏,和高血压。

导致永久停药的最频繁不良反应为:食欲减退和疲乏。

3-4级出血事件发生率为2.1%,临床试验中发生过致命性出血事件。

静脉血栓栓塞发生率为7.3%,肺栓塞3.9%,临床试验中发生过致命性血栓性和急性心肌梗死事件。

在<1%患者发生的严重不良反应为蛋白尿,下颚骨坏死,淤胆型肝炎,胰腺炎,抽搐,动脉血栓,可逆性后部白质脑病综合征,胃肠道穿孔和瘘管等。

发生3-4级不良反应或不能耐受的2级不良反应时,先停用卡博替尼,等恢复到基线或1级后,重新服用低一级的剂量。

发生胃肠道穿孔和瘘管、可逆性后部白质脑病综合征、动脉血栓栓塞事件(如心肌梗死,脑梗塞)、肾病综合征、严重出血时永久停用卡博替尼。

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非小细胞肺癌

基因突变患者:MET14外显子跳跃突变,MET扩增,ROS1融合阳性、NTRK融合阳性或RET融合阳性的NSCLC。

NSCLC的MET扩增可独立存在,也可与其它基因突变(EGFR、T790m、ALK等)共存,此时需要联合用药。

卡博替尼的ROS1活性很强,可以克服克唑替尼等ROS1 TKI耐药。

印度Medicine Centre药房对多数重疾药物(如癌症药物)还提供免邮费的优惠来减轻经济负担。这种“但愿世人都无病,哪怕架上药生尘”的风范很有老牌药房的味道。
卡博替尼(Cabozantinib,XL184)的信息就是这样。

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