TAF为什么肾毒性小

发布时间：2019-12-20

摘要目前，阿德福韦酯和替诺福韦（TDF）有潜在的肾损害。这两种药物在通过肾脏代谢时更容易在肾近端小管中积累，从而对肾小管产生毒性。...

目前，阿德福韦酯和替诺福韦（TDF）有潜在的肾损害。这两种药物在通过肾脏代谢时更容易在肾近端小管中积累，从而对肾小管产生毒性。主要表现为血清磷降低、肌酐升高。阿德福韦治疗5年后，血清肌酐发生率约为3％≤8％，血磷下降率略高于10％≤20％，但多数为轻度低磷血症，补磷后可恢复正常。替诺福韦酯的肾损害低于阿德福韦酯，血清肌酐升高的发生率约为0.5％～2.8％，血磷下降的发生率约为4％。但是，在接受替诺福韦治疗后服用阿德福韦酯的患者中也发生了肾损害。

阿德福韦和替诺福韦是治疗乙型肝炎不可缺少的药物。这两种药物对拉米夫定、替比夫定和恩替卡韦无交叉耐药性。阿德福韦或替诺福韦（TDF）。必须用于对这三种药物无效或耐药的患者。不仅如此，替诺福韦（TDF）具有很强的抗病毒作用，而且耐药率很低。是治疗慢性乙型肝炎的一线药物。

为什么替诺福韦（TAF）毒性较小？结果发现，具有抗病毒活性的替诺福韦不能被消化道吸收。替诺福韦（tenofovir，TDF）是替诺福韦的前体，可被胃肠道吸收。经吸收后，转化为在肝脏具有抗病毒活性的替诺福韦原形，发挥其抗病毒作用。然而，替诺福韦（TDF）的半衰期很短，需要大剂量（每天300毫克）才能达到有效的抗病毒效果。但是这样的大剂量也增加了药物对肾脏的毒性。