您是本站第:902630位客人!本月更新印度药品资讯:359 篇

播放/暂停

印度全球药房排名
您的位置: 印度药房网 > 医药资讯 > 阿法替尼经鼻腔给药突破血脑屏障

阿法替尼经鼻腔给药突破血脑屏障

发布时间:2019-09-11 16:30:27

摘要 《阿法替尼经鼻腔给药突破血脑屏障》由于血脑屏障的存在,绝大多数药物经口服或静脉注射给药后在脑里的药物浓度很低,限制了对脑部疾病的治疗。...
由于血脑屏障的存在,绝大多数药物经口服或静脉注射给药后在脑里的药物浓度很低,限制了对脑部疾病的治疗。而经鼻腔给药利用鼻腔与颅腔在解剖生理上的独特联系,使得药物绕过血脑屏障进入大脑,成为一种有潜力的脑部疾病治疗新方法1。胰岛素经鼻腔给药治疗中度老年痴呆症的2期临床试验(NCT01436045,NCT00581867)已经完成,紫苏醇经鼻腔给药治疗多形性成胶质细胞瘤的1期临床(NCT02704858)正在进行中。
 
鼻腔的解剖生理和吸收特点
人鼻腔容积约15mL,平均ph值为5.5-6.5,鼻黏膜表面有众多纤毛,以每分钟1000次左右的速度向后摆动,对鼻粘膜表面物质的清除速率为每分钟3-25毫米2。鼻腔给药后,药物清除半衰期约15 分钟3

鼻腔可分为三个部分:鼻前庭、呼吸部和嗅部,见图1。鼻前庭几乎无吸收功能。呼吸部黏膜富含毛细血管,血流丰富,药物由此吸收进入体循环系统,其中仅有部分随后可通过血-脑屏障进入中枢神经系统。嗅部的嗅黏膜位于鼻腔顶部,含有嗅细胞,该细胞是一种双极神经元,一端与外环境相通,另一端在固有层内形成嗅神经,嗅神经穿过筛骨筛板进入中枢神经系统的嗅球;另外,围绕嗅神经束的间质液又与蛛网膜下隙的脑脊液相通,药物通过此间质液经脑脊液进入中枢神经系统4

阿法替尼经鼻腔给药突破血脑屏障

经鼻入脑转运通路
药物经鼻黏膜吸收入脑转运的通路主要有4条途径:嗅神经通路、嗅黏膜上皮通路、血液循环通路和三叉神经通路2

影响因素
药物经鼻入脑转运的速度和程度受药物理化性质(如药物的相对分子量、脂溶性和解离度等)、药物剂型,鼻腔的生理因素和给药装置等因素影响5

离子型、水溶性、亲脂性和弱亲脂性药物均能通过鼻黏膜吸收。鼻黏膜具有较小孔径的水通道,含量丰富,水通道分布数目上是直肠的1倍,空肠的6倍,因此更容易吸收小分子量的水溶性物质。鼻黏膜带负电荷,带正电荷的药物容易通过鼻黏膜吸收。药物处于非解离状态吸收更迅速为保持鼻腔正常的生理功能,剂型的pH值需与鼻腔接近(5.5~6.5)5,6
阿法替尼经鼻腔给药突破血脑屏障

药物剂型的粒径大于10微米时,大部分滞留在鼻腔;粒径5-10微米时,能够进入上呼吸道;粒径1-5微米时,将被肺泡吸收7。Jinxiang Xi的研究指出,经鼻腔给药治疗脑部疾病时,最佳粒径为15微米8

给药装置
目前经鼻腔给药装置主要有三类:压力定量气雾吸入器、干粉吸入器和雾化吸入器。雾化吸入器分喷射式雾化器和超声波雾化器9。干粉吸入器难以吸收,雾化吸入器的粒径一般小于10微米,只有压力定量气雾吸入器适合用于经鼻腔给药治疗脑部疾病10
阿法替尼经鼻腔给药突破血脑屏障的信息就是这样。

免责声明

本站不直接提供印度药品购买,如需药品,请到 印度药房目录中的官方网址进行购买。
药品推荐
吉三代
吉三代

【规格】 阿昔替尼1mg/片 阿昔替尼5mg/片 【适应症】 本品为抗肿瘤药,临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失...

索拉非尼
索拉非尼

【作用机制】 多激酶抑制剂,通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变的BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-beta, cKIT, FLT...

艾乐替尼
艾乐替尼

【剂量和给药】 口服600毫克,每日两次。随食物服用ALECENSA。 【剂型包装】 胶囊:150毫克 【警告和注意事项】 肝毒性:在治疗的前3个月内...

阿法替尼
阿法替尼

不良反应: 鳞癌患者(有转移):用于含铂方案化疗肿瘤继续进展者。 作用机制: 高选择性ErbB抑制剂,不可逆的结合酪氨酸激酶(TKI),...

吉非替尼
吉非替尼

【作用机制】 吉非替尼是一个酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可逆性的抑制特定类型的EGFR突变。EGFR(表皮生长因子受体)存在于人体正常细胞...

恩替卡韦
恩替卡韦

【用法用量】 1)成年人和16岁以上青少年口服恩替卡韦,每天一次恩替卡韦,每次恩替卡韦0.5mg。 2)拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉...

达卡他韦
达卡他韦

【用法用量】 1)达卡他韦60mg 口服每天1次有或无食物与索非布韦联用。 2)达卡他韦推荐治疗时间:达卡他韦服用12周。 3)达卡他韦剂量调...

索非布韦
索非布韦

【给药方法】 口服,随食物一起服用 【参考用法】 成年人。1片,一天一次。连续12周。必要时24周。 【注意事项】 与胺碘酮共同给药时发...

联系人:
微信:
需要药品:
 
欢迎更多正规药房加入,如病友有发现销售伪冒药品的网站,也请告知本站,我们将推出黑名单曝光之。联系微信: sun24moon