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阿法替尼经鼻腔给药突破血脑屏障

发布时间:2019-09-11 16:30:27

摘要 《阿法替尼经鼻腔给药突破血脑屏障》由于血脑屏障的存在,绝大多数药物经口服或静脉注射给药后在脑里的药物浓度很低,限制了对脑部疾病的治疗。...
由于血脑屏障的存在,绝大多数药物经口服或静脉注射给药后在脑里的药物浓度很低,限制了对脑部疾病的治疗。而经鼻腔给药利用鼻腔与颅腔在解剖生理上的独特联系,使得药物绕过血脑屏障进入大脑,成为一种有潜力的脑部疾病治疗新方法1。胰岛素经鼻腔给药治疗中度老年痴呆症的2期临床试验(NCT01436045,NCT00581867)已经完成,紫苏醇经鼻腔给药治疗多形性成胶质细胞瘤的1期临床(NCT02704858)正在进行中。
 
鼻腔的解剖生理和吸收特点
人鼻腔容积约15mL,平均ph值为5.5-6.5,鼻黏膜表面有众多纤毛,以每分钟1000次左右的速度向后摆动,对鼻粘膜表面物质的清除速率为每分钟3-25毫米2。鼻腔给药后,药物清除半衰期约15 分钟3

鼻腔可分为三个部分:鼻前庭、呼吸部和嗅部,见图1。鼻前庭几乎无吸收功能。呼吸部黏膜富含毛细血管,血流丰富,药物由此吸收进入体循环系统,其中仅有部分随后可通过血-脑屏障进入中枢神经系统。嗅部的嗅黏膜位于鼻腔顶部,含有嗅细胞,该细胞是一种双极神经元,一端与外环境相通,另一端在固有层内形成嗅神经,嗅神经穿过筛骨筛板进入中枢神经系统的嗅球;另外,围绕嗅神经束的间质液又与蛛网膜下隙的脑脊液相通,药物通过此间质液经脑脊液进入中枢神经系统4

阿法替尼经鼻腔给药突破血脑屏障

经鼻入脑转运通路
药物经鼻黏膜吸收入脑转运的通路主要有4条途径:嗅神经通路、嗅黏膜上皮通路、血液循环通路和三叉神经通路2

影响因素
药物经鼻入脑转运的速度和程度受药物理化性质(如药物的相对分子量、脂溶性和解离度等)、药物剂型,鼻腔的生理因素和给药装置等因素影响5

离子型、水溶性、亲脂性和弱亲脂性药物均能通过鼻黏膜吸收。鼻黏膜具有较小孔径的水通道,含量丰富,水通道分布数目上是直肠的1倍,空肠的6倍,因此更容易吸收小分子量的水溶性物质。鼻黏膜带负电荷,带正电荷的药物容易通过鼻黏膜吸收。药物处于非解离状态吸收更迅速为保持鼻腔正常的生理功能,剂型的pH值需与鼻腔接近(5.5~6.5)5,6
阿法替尼经鼻腔给药突破血脑屏障

药物剂型的粒径大于10微米时,大部分滞留在鼻腔;粒径5-10微米时,能够进入上呼吸道;粒径1-5微米时,将被肺泡吸收7。Jinxiang Xi的研究指出,经鼻腔给药治疗脑部疾病时,最佳粒径为15微米8

给药装置
目前经鼻腔给药装置主要有三类:压力定量气雾吸入器、干粉吸入器和雾化吸入器。雾化吸入器分喷射式雾化器和超声波雾化器9。干粉吸入器难以吸收,雾化吸入器的粒径一般小于10微米,只有压力定量气雾吸入器适合用于经鼻腔给药治疗脑部疾病10
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