TAF，优化在哪些方面

发布时间：2019-12-04

摘要我国是乙肝感染大国，据保守估计，乙肝携带者约1亿人，约占世界乙肝携带者总数的1/3。...

我国是乙肝感染大国，据保守估计，乙肝携带者约1亿人，约占世界乙肝携带者总数的1/3。此外，每年有近30万人死于乙型肝炎感染引起的肝硬化。因此，控制和治疗乙型肝炎，是当务之急。

在众多抗乙肝药物中，TAF的出现是治疗乙肝的又一重大突破。在不到1/10的剂量下，其抗病毒作用与TDF具有相同的抗病毒作用，转氨酶的回收率显著升高，并且改善了肾脏和骨的安全性。那么TAF是如何做到这一点的呢？

从TDF到TAF，降低了药物对肾骨的损害。为了解决TDF肾损害的问题，研究人员已经对TDF进行了十多年的改进，希望能减少TFV在外周的暴露。一方面，为了提高药物在血浆中的稳定性，另一方面，为了降低肝细胞外的药物浓度，药物可以更准确地作用于指定的细胞。最后，TAF诞生了。

与TDF相比，TAF的体外半衰期为31min，是TDF的78倍。同时，TAF可以被输送到肝细胞（肝脏可以有效吸收65％的TAF），靶细胞内的药物浓度大大增加。毕竟，血液中不需要太多的TFV，因为血液中的TFV对乙型肝炎病毒没有抑制作用。

以这种方式，仅需要25mg或更少的TAF以获得与300mgTDF相当的抗病毒疗效，所述TDF具有较高的转氨酶再居住速率，但没有TDF用于肾和骨损伤。

一些研究表明，早期转氨酶正常化可以降低肝炎进展和肝癌的风险。

此外，TAF的有效性和安全性在全球第三阶段临床试验中得到进一步证实：

结果显示，无论48周、96周还是144周，TAF在长期使用中均能保持较高的病毒学抑制作用，其疗效与TDF相似，3年内无耐药性，肾、骨安全性优于TDF。然而，在将TDF患者转化为TAF后，转氨酶恢复常常得到改善，并且肾和骨功能的指数显著提高。

可以说，TAF是目前治疗乙型肝炎的一线最佳药物。即使将来有新药可以实现乙肝的临床治愈甚至病毒学治疗，TAF也可能继续作为基础药物发挥作用。在任何情况下，我们都希望将来乙肝能像丙型肝炎一样被治愈。

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