克唑替尼的药理

发布时间：2020-03-19

摘要克唑替尼胶囊是用于肺癌的靶向药物，2011年8月在国外获准上市，2011年末被写入国际上的肺癌治疗手册，作为ALK阳性病人的一线用药。克唑替尼的药理作用是: 克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制...

克唑替尼胶囊是用于肺癌的靶向药物，2011年8月在国外获准上市，2011年末被写入国际上的肺癌治疗手册，作为ALK阳性病人的一线用药。

克唑替尼的药理作用是:

克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用，对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。

克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌晚期的推荐剂量是250mg，一次一粒,每天2次，早晚明确时间各服1粒,每天剂量为500mg;口服,整粒胶囊吞服，不可以嚼碎服用，不可以溶解服用，不可以打开胶囊，与食物同服或不同服均可，不可以与葡萄柚子汁一起服用。

对克唑替尼或药物的非活性成份严重过敏者禁止使用。

如与别的药物一起使用可能会产生药物相互影响,详情请咨询医生。

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