阿昔替尼与免疫药物联合

发布时间：2020-02-14

摘要与其他TKI药物相比，阿昔替尼在抑制血管内皮生长因子受体-1，2，3方面具有高效和高选择性。...

与其他TKI药物相比，阿昔替尼在抑制血管内皮生长因子受体-1，2，3方面具有高效和高选择性。因此，高血压和腹泻等副作用相对较小，患者的耐受性更好。阿替尼与免疫检测的联合机制是阿替尼具有减少血管再生和快速减少肿瘤血流量的优点，并能快速减少血管通透性和缩小肿瘤体积。

PD-1单克隆抗体能改善微环境，二者具有1 1 > 2的叠加效应。给予阿昔替尼24小时后，肿瘤血流量和再生血管数量显著减少。

用药7天后，肿瘤中心切片显示肿瘤内皮转移系数值逐渐降低，血管通透性降低。

在阿昔替尼的小鼠实验中，给药7天后小鼠的肿瘤体积减小。磁共振增强肿瘤测量显示，与对照组相比，用阿替尼治疗的肿瘤体积显著减小。所有患者在不进行滴定的情况下，其最高AUC为150纳克/毫升。在调整到7mg BID后，一些患者的血压上升超过了基线。当剂量改为10毫克剂量时，AUC 12 <150纳克/毫升的患者几乎消失。

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