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伊马替尼耐药，该怎样解决

发布时间：2020-01-13

摘要达沙替尼用于治疗成人甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受费城染色体阳性（P H）慢性髓系白血病（CML）慢性、加速和急性变性（急性和急性）。...

达沙替尼用于治疗成人甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受费城染色体阳性（P H）慢性髓系白血病（CML）慢性、加速和急性变性（急性和急性）。

在对伊马替尼原发无效或继发耐药病例的治疗包括增大剂量或改用新一代络氨酸激酶拟制剂以及造血干细胞移植。
达沙替尼是一种bcr-abl蛋白制剂。首先，在体外，其作用比伊马替尼强325倍。与伊马替尼不同，达萨替尼能够与活性和非活性的激酶分子结合。正因为这种特点，使的此药对许多伊马替尼产生耐药的激酶突变都具有活性。

体外细胞模型显示，22个伊马替尼耐药的bcr-abl突变中，有21个具有dasatinib活性，唯一的例外是t3151突变。伊马替尼耐药的病例中BCR-ABL突变的发生率在40％-90％，在CML进展和用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者中最为常见。

目前已经报道的ABL激酶点突变超过了百种之多，除了T3151突变外，达沙替尼对其中许多突变都有临床疗效。
伊马替尼耐药，该怎样解决的信息就是这样。

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