威罗菲尼有耐药，怎么办

发布时间：2019-12-19

摘要针对BRAF的药物按分子量，作用方式和给药方式可分为大分子靶向药物和小分子靶向药物.....

针对BRAF的药物按分子量，作用方式和给药方式可分为大分子靶向药物和小分子靶向药物..小分子化合物通过与ATP竞争突变BRAF的激酶活性位点，抑制突变BRAF的激酶活性。威罗菲尼和Darafini都是靶向药物的小分子BRAF。小分子靶向药物在一段时间后容易产生耐药性。

其可能与上游途径NRAS突变激活、同源基因家族基因CRAF的过表达、BrafV600E蛋白的过表达、下游途径MEK或ERK基因突变的活化或过表达以及其它信号途径的作用（PI3K途径的突变活化）有关。

根据靶点的不同，BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E（单靶点）抑制剂。

多靶点激酶抑制剂：对多种激酶，包括Braf有抑制作用。这些抑制剂具有广谱的抗肿瘤和抗血管生成作用，具有广泛的适应症，例如索拉非尼、瑞戈非尼、培唑帕尼、Asn-003和CEP-32496。BRAF V600E（单靶点）抑制剂：对BRAF，特别是BRAF V600E有很高的抑制活性，目前主要用于治疗黑色素瘤，如威罗菲尼（vemurafenib）、达拉菲尼、plx-8394、安可拉芬尼等。

威罗菲尼有耐药，怎么办的信息就是这样。