瑞戈非尼，治疗结直肠癌很有效

发布时间：2019-12-13

摘要结直肠癌的代表药物是拜耳公司研制的新型小分子多激酶抑制剂瑞戈非尼。瑞戈非尼可以抑制多种靶点，包括血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子、c-KIT等，但使用瑞戈非尼不需要进行基...

结直肠癌的代表药物是拜耳公司研制的新型小分子多激酶抑制剂——瑞戈非尼。瑞戈非尼可以抑制多种靶点，包括血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子、c-KIT等，但使用瑞戈非尼不需要进行基因检测。该药物最初用于治疗胃肠道间质瘤和慢性粒细胞性疾病。在I期临床研究中，对转移性结直肠癌有良好的疗效，疾病控制率为74%。

与传统的细胞毒性药物相比，瑞戈非尼毒性小，耐受性好，但仍然具有手足综合征、腹泻和高血压等其他分子靶向药物类似的不良反应。对于标准治疗后耐药的转移性结直肠癌（包括靶向治疗后仍出现病情进展的难治性转移性结直肠癌），瑞戈非尼是目前唯一被证明能延长其生存期的小分子多激酶抑制剂。这里需要强调的是瑞戈非尼只适用于结直肠癌的三线治疗。需要由专业医生评估前期治疗方案的疗效及不良反应，开具处方方能使用。

瑞戈非尼的规格为40mg/片（毫克/片），其一般最大耐受剂量为160mg/天，根据上市前亚洲人群的临床研究来看，亚裔一般从80mg/天开始服用，如无不适，可40mg/2天逐步增大剂量，至最大耐受剂量，最大推荐剂量为160mg（4片），每日一次，于每疗程的前21天口服，28天为一疗程。瑞戈非尼应在每天同一时间，在低脂早餐（脂肪含量30%）后随水整片吞服。患者不得在同天服用两剂药物以弥补（前一天）漏服的剂量。如果服用瑞戈非尼后出现呕吐，同一天内也不能再次服用。

用药过程中出现不良反应或不可耐受的情况，可能需要中断给药或者降低剂量。每次应以40mg（一片）的剂量逐步减量，最高剂量为160mg，直至每日最低剂量为80mg维持，若仍不能耐受，则需要停止服用药物。

瑞戈非尼服用后4～6天大致达稳态的血药浓度，此时药物持续起效，如果没有不良反应或疾病进展的症状，一般服药2个月进行复诊检查，评估疗效。直到出现不可耐受的不良反应或者疾病迅速进展则停止药物治疗。

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