历时8年，来那替尼这项研究结果出来了！

2020年4月28日，中国NMPA官网显示，来那替尼（Neratinib）在国内获批上市，适应证为既往接受曲妥珠单抗辅助治疗的HER2阳性早期乳腺癌患者的强化辅助治疗。在2021年ESMO乳腺癌虚拟大会上更新的长期疗效结果显示：有改善中枢神经系统（CNS）结局的趋势。

与乳腺癌其他HER2的小分子药物类似，来那替尼点击咨询（Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。

 ExteNET研究旨在评估1年曲妥珠单抗标准治疗基础上序贯应用1年来那替尼是否可使HER-2阳性乳腺癌患者带来更多获益。2840名完成新辅助和辅助化疗+曲妥珠单抗治疗的HER-2阳性乳腺癌患者1：1随机分为来那替尼组（n=1420）或安慰剂组（n=1420），治疗时间为1年。

8年随访结果显示，在没有pCR的HR阳性亚组中（n = 295），使用来那替尼和安慰剂治疗8年的总生存率分别为91.3％和82.2％，这意味着绝对获益率为9.1％；在有pCR的HR阳性亚组中（n = 38），来那替尼和安慰剂组的8年总生存率分别为93.3％和73.7％，这相当于19.6％的绝对收益。

关于中枢神经系统的结局，所有接受来那替尼的患者在总人群中的中枢神经系统事件的发生率均较低：对于HR阳性亚组，两组8年脑转移累计复发率分别为0.7%和2.1%；在未接受新辅助治疗的亚组中，两组8年脑转移累计复发率分别为0.7%和1.5%。