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阿法替尼治疗肺癌一例

发布时间:2019-09-30

摘要 对于肺癌患者来说非小细胞肺癌占比很大,大约在85%左右,而在非小细胞肺癌中EGFR突变又占有很高比例,研究统计表明高达约50%的亚洲非小细胞肺腺癌患者有EGFR突变...
非小细胞肺癌在肺癌患者中占很大比例,约占85%,EGFR突变在非小细胞肺癌中所占比例很高。研究统计表明,在亚洲非小细胞肺组织中,多达约50%的腺癌患者具有EGFR突变!

 
EGFR18号外显子突变用药
  
当然EGFR突变也并不是完全一样,而是有几十种亚型,最重要的两种约占所有肺癌EGFR突变的90%:
第一种是:L858R;
第二种是:19号外显子缺失;
此外,EGFR20外显子插入突变仅次于“19号外显子缺失”和L858R,是EGFR突变的第三大类型。
除了前面提到的EGFR突变几种亚型,EGFR18号外显子突变也占了EGFR突变的3%,居第四位。

 
在EGFR突变中EGFR18号外显子突变虽然属于小占比,但是中国肺癌患者基数庞大,所以仍然会有很多肺癌患者有这种突变类型,所以小编查阅了一些资料来了解针对这种突变的靶向药物。
 
 
18号外显子研究结果
  
利用细胞中逆转录病毒导入外显子18、G719A、E709K和外显子18缺失( Del18 : delE709 _ t70 insd )的三个代表性突变。90 %的抑制浓度( IC90s ),第一代TKIs(吉非替尼gefitinib和埃罗替尼erlotinib),第二代TKIs(阿法替尼afatinib、达克替尼dacomitinib,和来那替尼neratinib)和第三代TKIs(AZD9291和CO1686 )测定。


下图是EGFR外显子18号缺失(EGFR Del 18)肺癌患者对阿法替尼的临床反应。
a、患者胸腔积液中EGFR的色谱图。核苷酸2027至2029 (正方形)处缺失三个碱基对,这导致随后核苷酸的移位(下划线)。709密码子谷氨酸( GAA )和710密码子苏氨酸( ACT )取代709密码子天冬氨酸( GAT )。
b、阿法替尼治疗1个月前后患者胸部计算机断层图像。


 
肺癌EGFR突变用药
  
这里就提一句肺癌EGFR突变的有哪些用药吧:
一代用药:易瑞沙(Gefitinib、吉非替尼)、特罗凯(Erlotinib、厄洛替尼)、凯美纳(国产药、埃克替尼)
二代用药:阿法替尼(Afatinib)
二代用药:AZD9291等

参考文献:
Rare EGFR exon 18 and exon 20 mutations in non-small-cell lung cancer on 10 117 patients: a multicentre observational study by the French ERMETIC-IFCT network
EGFR exon 18 delE709_T710insD mutated stage IV lung adenocarcinoma with response to afatinib
Case report: Durable response to afatinib in a patient with lung cancer harboring two uncommon mutations of EGFRand a KRAS mutation

本文仅供学习交流使用,不构成用药建议。

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