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乐伐替尼(Lenvatinib)

发布时间:2019-09-06 17:31:06

摘要 《乐伐替尼(Lenvatinib)》乐伐替尼是口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。 ...
乐伐替尼是口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。
 
乐伐替尼已批准用于治疗晚期甲状腺癌和肾癌,一线治疗晚期肝癌的三期临床试验已经取得成功,治疗其它实体瘤,如脑胶质瘤和非小细胞肺癌等的临床试验正在进行中。
 
乐伐替尼(Lenvatinib)的药代动力学

乐伐替尼的半衰期平均为28小时,服药后1-4小时达到血药峰值。与食物同服不影响血药浓度,但会延迟乐伐替尼的吸收,血药达峰时间从2小时延迟到4小时。

乐伐替尼的血浆蛋白结合率为98-99%,主要通过肝CYP3A酶代谢,是P-gp和CYP3A诱导剂。

乐伐替尼(Lenvatinib)

乐伐替尼在猴子脑组织里的血药浓度为血液里的2-14%,而且没有中枢神经毒性。
 
乐伐替尼(Lenvatinib)的药物相互作用
与奥美拉唑等抗酸药,或BCRP、P-gp和CYP3A抑制剂,或P-gp和CYP3A诱导剂同服,不影响乐伐替尼的血药浓度。
 
乐伐替尼(Lenvatinib)剂量方案
乐伐替尼甲磺酸盐是胃溶胶囊,空腹或随餐口服,一天一次。乐伐替尼甲磺酸盐=1.23乐伐替尼游离碱。非小细胞肺癌可参考肝癌的临床剂量,体重大于60公斤的患者12mg(等于14.8mg甲磺酸盐)每天,体重小于60公斤的患者8mg(等于9.8mg甲磺酸盐)每天。对于体质虚弱或高龄患者,可酌情减量。
 

 
乐伐替尼(Lenvatinib)

优甲乐(左甲状腺素钠片)的剂量应根据体重和年龄个体化,建议在早饭前 1 小时 1 次口服(如剂量大,可分次服),与其他药物和某些食物的服用间隔应当在 4 小时以上,如果不能早餐前 1 小时服用,睡前服药也可选择。

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