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延长生存期的克唑替尼

发布时间:2019-12-16 16:33:46

摘要 《延长生存期的克唑替尼》克唑替尼与易瑞沙一样,也是口服的小分子酪氨酸激酶受体抑制剂,属于治疗非小细胞肺癌的靶向药。...
克唑替尼易瑞沙一样,也是口服的小分子酪氨酸激酶受体抑制剂,属于治疗非小细胞肺癌的靶向药。但作用靶点不同,克唑替尼主要抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)、肝生长因子(HGF,c-MET)和ROS-1。这几个靶点在肿瘤细胞的复制和存活中起到很大的作用。克唑替尼通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的。
延长生存期的克唑替尼
克唑替尼商品名赛可瑞,2011年8月,美国FDA批准克唑替尼作为ALK阳性NSCLC靶向治疗药物。2017年6月,美国FDA批准克唑替尼作为ROS-1靶点靶向治疗药物。2013年在中国获批一线用于ALK融合基因阳性的非小细胞肺癌患者。在所有的非小细胞肺癌中,大约有3-5%的患者存在ALK基因重排阳性。看似比例很低,不过,年轻、不吸烟且EGFR未突变的肺腺癌患者的ALK表达率可达25%-30%。病理类型为含印戒细胞的粘液型或实性腺癌中,ALK融合发生率更高,达到46.2%。在PROFILE1014研究中,一线使用克唑替尼治疗疗效明显优于标准含铂化疗,中位的无进展时间分别为10.9个月和7.0个月。治疗的客观缓解率达74%,并且患者的疾病相关症状,如咳嗽,胸痛和呼吸困难等得到缓解,病人整体生活质量得到显著的改善。脑转移患者以及65岁以上老年患者也能从克唑替尼的治疗中获益。即便是一线没有使用克唑替尼,二线及二线以上使用克唑替尼治疗晚期非小细胞肺癌,两年生存率可以达到55%,而传统的化疗两年生存率只有12%。
延长生存期的克唑替尼
对于ROS1融合基因阳性的非小细胞肺癌,一线治疗推荐克唑替尼,这个同样有研究数据支持,PROFILE1001研究显示,无疾病进展时间达到19.2个月,同样明显优于化疗组。总之,对于检测出ALK、ROS-1和c-MET基因突变阳性的患者指南推荐一线使用克唑替尼。不过,单纯的ALK融合基因目前有了更好的药物,那就是阿来替尼。这是指南优先推荐一线使用的药物。
延长生存期的克唑替尼
研究很多,可是由于前期的研发成本较高,所以,靶向药虽然疗效优于化疗,但对于经济相对不那么好的病人,化疗仍是比较好的选择。
 
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