恩杂鲁胺的不良反应

发布时间：2020-02-02

摘要 Enzalutamide可以竞争性地抑制雄激素与雄激素受体的结合，抑制雄激素受体的核转运...

Enzalutamide可以竞争性地抑制雄激素与雄激素受体的结合，抑制雄激素受体的核转运，并抑制雄激素受体与DNA的相互作用。通过阻断肿瘤细胞中雄激素受体信号传导途径的多个步骤，可以延长患者的生存期。

在I/II期临床试验中，主要评估了Enzalutamide的有效性和安全性。每天有140名CRPC患者服用enzalutamide 30 mg至600 mg。其中，大约一半的患者以前接受过化疗，而75％的患者以前接受过至少两种激素治疗方案。在该临床试验中，患者的PSA显着降低，可见到骨转移的中位时间为47周。 56％的患者的骨转移稳定超过12周。患者的主要不良反应包括头痛、潮热和疲劳，其中11％具有剂量依赖性疲劳，3例患有癫痫发作。经过长时间的随访和观察，结果表明恩杂鲁胺对、的耐受性良好，具有很高的疗效和安全性。

Enzalutamide可能会导致胎儿死亡，在怀孕或有怀孕计划的妇女中禁用。 Enzalutamide不适合哺乳期妇女。服用恩杂鲁胺的妇女需要在停止母乳喂养和停止用药之间进行选择。没有关于儿科使用的安全性和有效性的数据。在800人的随机临床试验中，71％的患者年龄超过65岁，25％的患者年龄超过75岁。在实验结果中未观察到与年龄相关的总体功效和安全性差异。