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发布时间:2019-12-26 17:55:32
对人肝微粒体进行的体外试验证实,易瑞沙主要通过肝细胞色素P-450系统的CYP3A4代谢。所以易瑞沙可能会与诱导抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。动物研究表明易瑞沙很少有酶诱导作用,体外研究显示易瑞沙可有限地抑制CYP2D6。
以下小编列出了与易瑞沙产生或可能产生有临床意义的药物相互作用的药物或药物类别:
1.影响易瑞沙的药物——已证明的相互作用-抑制CYP3A4的药物,在健康志愿者中将易瑞沙与伊曲康唑(一种CYP3A4抑制剂)合用,易瑞沙的平均AUC升高80%。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关,该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他CYP3A4抑制剂相互作用的研究,但这一类药物如酮康唑,克霉唑,Ritonovir同样可能抑制易瑞沙的代谢。
2.升高胃pH值的药物——在健康志愿者中进行临床研究,表明与能明显持续升高胃pH至≥5的药物合用,可使易瑞沙的平均AUC降低47%,这可能降低易瑞沙疗效。
3.利福平——在健康志愿者中将易瑞沙与利福平(已知的强CYP3A4诱导剂)同时给药,易瑞沙的平均AUC比单服时降低83%。
4.理论上可能有相互作用的药物——其他CYP3A4诱导剂,诱导CYP3A4活性的物质可增加易瑞沙的代谢并降低其血浆浓度。因此,与CYP3A4诱导剂(如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草)合用可降低疗效。
5.易瑞沙对其他药物的作用——已证明的相互作用-通过CYP2D6代谢的药物,在一项临床试验中,易瑞沙与美托洛尔(一种CYP2D6酶底物)合用,使美托洛尔的暴露量升高35%,这被认为不具有临床相关性。易瑞沙与其他由CYP2D6代谢的药物同服,可能会升高后者的血药浓度。
6.理论上可能有相互作用的药物——华法林:虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究,在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改变。
7.长春瑞滨——在II期临床研究中,将易瑞沙与长春瑞滨同时服用,显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性白细胞减少作用。
2019与易瑞沙药物相互作用清单表的信息就是这样。【作用机制】 磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞......
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