印度曲格列汀

【印度曲格列汀说明书，怎么吃？】

曲格列汀（印度）又名曲格列汀 trelagliptin，曲格列汀适用于适用于2型糖尿病患者，当一线使用二甲双胍治疗未达到预期的血糖控制目标时。的治疗，曲格列汀用法及注意事项,:推荐用法】 成年人每周一次，每次口服100mg。每次应在一周的同一天服用。对于肾功能损伤患者，依据肾损伤程度，调整药物剂量。 对于中度肾功能不全患者，给予剂量调整的方法如下: 曲格列汀...

【推荐用法】

 成年人每周一次，每次口服100mg。每次应在一周的同一天服用。对于肾功能损伤患者，依据肾损伤程度，调整药物剂量。

对于中度肾功能不全患者，给予剂量调整的方法如下:

【副作用】
 
审批时的国内（日本）临床试验中，901例中观察到了包含临床检查值异常在内的不良反应有103例（11.4%），主要包括低血糖，鼻咽炎，脂肪酶升高等。

因为有发生低血糖（≥0.1%且＜5%）的可能，用药时应充分的观察患者的状态。其他的DPP-4抑制剂与磺脲类药物并用时，有出现严重低血糖症状、意识丧失的病例报告，当与磺脲类药物并用时，应考虑减少磺脲类药物的剂量，此外，对于这种联合用药，期间出现低血糖症状时，通常给予蔗糖即可，与α-葡萄糖苷酶抑制剂并用，观察到低血糖症状时应给予葡萄糖。

【药效机理】
 
二肽基肽酶-4(dipeptidyl pepti-dase-4，DPP-4)抑制剂能竞争性结合 DPP-4 活性部位从而降低 DPP-4 的催化活性，抑制胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1，GLP-1)的降解，通过增加血液中 GLP-1 浓度发挥降血糖的作用。

【保存方法】

保存在25℃。允许温度范围在15℃到30℃之间。避光，防潮。避免儿童接触。

Trelagliptin

生物活性

产品描述	Trelagliptin is a highly specific and long-acting DPP-4 inhibitor.
靶点活性	DPP-4,
体外活性
体内活性	Trelagliptin通过抑制DPP-4活性改善血糖控制。

化学信息

分子量	357.38
分子式	C18H20FN5O2
CAS	865759-25-7
溶解度	DMSO: 66 mg/mL (184.7 mM) Ethanol: 3 mg/mL (8.39 mM), warmed Water: <1 mg/mL （ < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )
储存条件	store at -80°C
备注	For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

配制溶液

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.798 ml	13.991 ml	27.981 ml
5 mM	0.56 ml	2.798 ml	5.596 ml
10 mM	0.28 ml	1.399 ml	2.798 ml
50 mM	0.056 ml	0.28 ml	0.56 ml

参考文献
 
1. Inagaki N, et al. Lancet Diabetes Endocrinol. 2014, 2(2), 125-132.