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帕唑帕尼

帕唑帕尼

【 药品别名 】 帕唑帕尼 PAZOPANIB VOTRIENT

【药品简介】 软组织肉瘤:用于治疗既往用过化疗的晚期软组织肉瘤。晚期肾细胞癌:用于治疗晚期肾细胞癌。 作用机制: 帕唑帕尼是一个酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管内皮细胞生长因素受体(VEGFR1、2、3)来抑制肿瘤新生血管形成。

【适应症状】 软组织肉瘤:用于治疗既往用过化疗的晚期软组织肉瘤。晚期肾细胞癌:用于治疗晚期肾细胞癌。

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资料发布时间:2018-10-30 14:50:00 资料更新时间:2019-11-12 09:12:36

【印度帕唑帕尼(帕唑帕尼 PAZOPANIB VOTRIENT)说明书】

作用机制:

帕唑帕尼是一个酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管内皮细胞生长因素受体(VEGFR1、2、3)来抑制肿瘤新生血管形成;抑制血小板衍生生长因子(PDGFR-alpha和beta),抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR-1和-3),cKiT,白介素2受体等抑制肿瘤细胞生长。
   
常见副作用:

乏力,腹泻,恶心,体重减轻,高血压,食欲下降,呕吐,肿瘤导致的疼痛,毛发颜色改变,肌肉痛,头痛,味觉障碍,呼吸困难,皮肤色素减退等。
  
给药方法:

口服,空腹服药(饭前1小时或饭后两小时)
 
参考用法:

1. 晚期肾细胞癌:口服,800 mg,每天一次。

2. 软组织肉瘤:口服,800 mg,每天一次。
帕唑帕尼

注意事项:

严重副反应包括肝脏毒性,动静脉血栓,出血,消化道穿孔,气胸,左心室功能异常等。可能会引起严重甚至致命的肝损伤,需要检测肝功能,如有损伤及时调整药物剂量或停药。
在一组临床试验中,两组患者(晚期软组织肉瘤)分别服用800 mg帕唑帕尼和安慰剂。用药组无进展生存期明显延长(4.6月 vs 1.6月);同时用药组的无进展生存期也要长于对照组(2.0月 vs 1.7月)


Pazopanib uses

Pazopanib is used in the treatment of kidney cancer and soft tissue sarcoma.

How pazopanib works

Pazopanib is an anti-cancer medication. It works by binding and inhibiting the enzyme receptors (tyrosine kinase) that are responsible for the proliferation of the cancerous cells. It also restricts the growth of new blood vessels within the tumor. This is how it works against cancer.

Common side effects of pazopanib

Headache, Nausea, Vomiting, Musculoskeletal (bone, muscle or joint) pain, Fatigue, Change in color of hair, Diarrhea, High blood pressure, Decreased appetite, Weight loss, Taste change, Abnormal skin pigmentation, Hair discolouration, Tumor pain, Shortness of breath

Pazopanib

生物活性

产品描述

Pazopanib, a small molecule inhibitor, inhibits multiple protein tyrosine kinases with potential antineoplastic activity. Pazopanib selectively inhibits VEGFR-1, -2 and -3, c-kit and PDGF-R, which may result in inhibition of angiogenesis in tumors in which these receptors are upregulated.

靶点活性

c-Kit,74nM

PDGFR,84nM

VEGFR1,10nM

VEGFR2,30nM

VEGFR3,47nM

体外活性

在包括SYO-1和HS-SY-II细胞的所有滑膜肉瘤细胞系中,Pazopanib均呈现剂量生长依赖的抑制作用。Pazopanib浓度为1μg/ml时,SYO-1和HS-SY-II细胞的增殖被抑制,浓度为5μ时被完全抑制。在VEGF诱导的HUVEC 细胞中,Pazopanib能有效抑制VEGFR2磷酸化作用(IC50:8 nM)。Pazopanib由于引起G1期阻滞从而抑制滑膜肉瘤细胞生长。和载体处理的细胞不同,经Pazopanib处理的SYO-1细胞中的Akts,GSK-3β,JNKs,p70 S6 激酶,和mTOR磷酸化作用受到抑制。浓度在20mg/ml和22.5mg/ml之间时,Pazopanib浓度逐渐增加,RPE细胞活性降低。

体内活性

小鼠对Pazopanib治疗具有良好的耐受性,且每组小鼠的体重未出现差异。与低剂量组(载体或10mg/kg Pazopanib)小鼠相比,高剂量组(30mg/kg或100mg/kg Pazopanib)小鼠肿瘤负荷明显降低。

激酶实验

VEGFR enzyme assays for VEGGR1, VEGFR2, and VEGFR3 are run in homogeneous time-resolved fluorescence (HTRF) format in 384-well microtiter plates using a purified, baculovirus-expressed glutathione-S-transferase (GST) fusion protein encoding the catalytic c-terminus of human VEGFR receptor kinases 1, 2, or 3. Reactions are initiated by the addition of 10 μL of activated VEGFR2 kinase solution [final concentration, 1 nM enzyme in 0.1 M 4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazineethanesulfonic acid (HEPES), pH 7.5, containing 0.1 mg/mL bovine serum albumin (BSA), 300 μM dithiothreitol (DTT)] to 10 μL substrate solution [final concentration, 360 nM peptide, (biotin-aminohexyl-EEEEYFELVAKKKK-NH2), 75 μM ATP, 10 μM MgCl2], and 1 μL of titrated compound in DMSO. Plates are incubated at room temperature for 60 min, and then the reaction is quenched by the addition of 20 μL of 100 mM ethylene diamine tetraacetic acid (EDTA). After quenching, 20 μL HTRF reagents (final concentration, 15 nM Streptavidin-linked allophycocyanin, 1 nM Europium-labeled antiphosphotyrosine antibody diluted in 0.1 mg/mL BSA, 0.1 M HEPES, pH 7.5) is added and the plates incubated for a minimum of 10 min. The fluorescence at 665 nM is measured with a Wallac Victor plate reader using a time delay of 50 μs[1].

细胞实验

Pazopanib is prepared in DMSO and then diluted to final concentration in medium[1]. The effect of Pazopanib on cell proliferation is measured using 5-bromo-2-deoxyuridine (BrdU) incorporation method using commercially available kits. HUVEC is seeded in medium containing 5% fetal bovine serum (FBS) in type 1 collagen coated 96-well plates and incubated overnight at 37°C, 5% CO2. The medium is aspirated from the cells, and various concentrations of Pazopanib in serum-free medium are added to each well. After 30 min, either VEGF (10 ng/mL) or bFGF (0.3 ng/mL) is added to the wells. Cells are incubated for an additional 72 h and BrdU (10 μM) is added during the last 18 to 24 h of incubation. At the end of incubation, BrdU incorporation in cells is measured by ELISA. Data are fitted with a curve described by the equation, y=Vmax(1−(x/(K+x))), where K is equal to the IC50[1].

动物实验

动物模型:Mice

化学信息

分子量

437.52

分子式

C21H23N7O2S

CAS

444731-52-6

溶解度

DMSO: 81 mg/mL (185.1 mM)

Ethanol: <1 mg/mL

Water: <1 mg/mL

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

储存条件

store at -80°C

备注

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

配制溶液

  1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.286 ml 11.428 ml 22.856 ml
5 mM 0.457 ml 2.286 ml 4.571 ml
10 mM 0.229 ml 1.143 ml 2.286 ml
50 mM 0.046 ml 0.229 ml 0.457 ml

参考文献
 
1. Harris PA, et al. J Med Chem. 2008, 51(15), 4632-4640.
2. Hosaka S, et al. J Orthop Res. 2012.
3. Kernt M, et al. Retina. 2012.
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