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曲格列汀的一些事儿

发布时间:2019-11-29 13:25:22

摘要 《曲格列汀的一些事儿》曲格列汀是一种超长效二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。DPP-4抑制剂是近年来出现的一种新型口服降糖药。...
曲格列汀是一种超长效二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。DPP-4抑制剂是近年来出现的一种新型口服降糖药。DPP-4,必须提到胰高血糖素样肽-1(GLP-1).
在正常生理条件下,饭后肠道上皮会分泌GLP-1刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,使餐后血糖既不高也不低。
曲格列汀的一些事儿
不幸的是,在GLP-1物质分泌后不久,它就被体内的DPP-4酶降解,不起作用。科学家们发现这种情况后,经过不懈的努力,设计出一种新型降糖药,称为DPP-4抑制剂。顾名思义,它能抑制DPP-4降解GLP-1,使GLP-1在一段时间内起到降血糖的作用。
那么,为什么曲格列汀可以一周服用一次?
曲格列汀能长时间有效抑制DPP-4活性,而其他类似的药物只能抑制DPP-4活性达不到10小时,需要每日给药。
曲格列汀的安全性是什么?
文献报道的曲格列汀的不良反应大部分是相对轻微的,目前报道的最多的是鼻咽炎。
低血糖也是糖尿病患者关心的问题,因为严重的低血糖可能会引起心肌梗死或脑梗死等不良后果。这也是口服降血糖药物最常见的不良反应。目前,临床研究均未发现曲格列汀引起严重低血糖。
曲格列汀的一些事儿
迄今为止,仅有2名重度不良反应患者在服用特乌甲素后报告。1例患者在服用50毫克的曲柳乌甲素后出现小肠结肠炎,另一个患者在每周服用200毫克三葡萄糖胺后发生了糖尿病性坏死。
然而,临床研究并没有证实这两个严重不良事件与黄芩苷之间的因果关系。
如果有肾功能不全,可以使用曲格列汀吗?
对于中度肾功能不全的患者,黄芩苷需要服用一半,或每周50毫克。
中度肾功能不全指男性肌酐水平为1.4-2.4mg/min,女性为1.2-2.0mg/min。若能估算出肌酐清除率,可估计为30-50 mg/min左右。如果可以估计,肌酐清除率可估计在30-50毫克/分钟左右。
曲格列汀的一些事儿
如果肌酐水平超过上述指标的上限,或肌酐清除率低于30mg/min,则不推荐使用曲格列嗪。
因为到目前为止,没有计划在中国进行临床研究,根据目前的规定,如果在中国没有开展新药,缺乏来自中国人口的证据,几乎不可能获得临床应用的批准。因此,这种药物近年来在中国不会上市。
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