曲格列汀的一些事儿

发布时间：2019-11-29

摘要曲格列汀是一种超长效二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂。DPP-4抑制剂是近年来出现的一种新型口服降糖药。...

曲格列汀是一种超长效二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂。DPP-4抑制剂是近年来出现的一种新型口服降糖药。DPP-4，必须提到胰高血糖素样肽-1(GLP-1).

在正常生理条件下，饭后肠道上皮会分泌GLP-1刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，使餐后血糖既不高也不低。

不幸的是，在GLP-1物质分泌后不久，它就被体内的DPP-4酶降解，不起作用。科学家们发现这种情况后，经过不懈的努力，设计出一种新型降糖药，称为DPP-4抑制剂。顾名思义，它能抑制DPP-4降解GLP-1，使GLP-1在一段时间内起到降血糖的作用。

那么，为什么曲格列汀可以一周服用一次？

曲格列汀能长时间有效抑制DPP-4活性，而其他类似的药物只能抑制DPP-4活性达不到10小时，需要每日给药。

曲格列汀的安全性是什么？

文献报道的曲格列汀的不良反应大部分是相对轻微的，目前报道的最多的是鼻咽炎。

低血糖也是糖尿病患者关心的问题，因为严重的低血糖可能会引起心肌梗死或脑梗死等不良后果。这也是口服降血糖药物最常见的不良反应。目前，临床研究均未发现曲格列汀引起严重低血糖。

迄今为止，仅有2名重度不良反应患者在服用特乌甲素后报告。1例患者在服用50毫克的曲柳乌甲素后出现小肠结肠炎，另一个患者在每周服用200毫克三葡萄糖胺后发生了糖尿病性坏死。

然而，临床研究并没有证实这两个严重不良事件与黄芩苷之间的因果关系。

如果有肾功能不全，可以使用曲格列汀吗？

对于中度肾功能不全的患者，黄芩苷需要服用一半，或每周50毫克。

中度肾功能不全指男性肌酐水平为1.4-2.4mg/min，女性为1.2-2.0mg/min。若能估算出肌酐清除率，可估计为30-50 mg/min左右。如果可以估计，肌酐清除率可估计在30-50毫克/分钟左右。

如果肌酐水平超过上述指标的上限，或肌酐清除率低于30mg/min，则不推荐使用曲格列嗪。

因为到目前为止，没有计划在中国进行临床研究，根据目前的规定，如果在中国没有开展新药，缺乏来自中国人口的证据，几乎不可能获得临床应用的批准。因此，这种药物近年来在中国不会上市。

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