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克唑替尼临床效果更好

发布时间:2020-02-10

摘要 目前针对ALK突变的靶向药物有:第一代克唑替尼,第二代色瑞替尼、布吉替尼以及第三代劳拉替尼等...
目前针对ALK突变的靶向药物有:第一代克唑替尼,第二代色瑞替尼、布吉替尼以及第三代劳拉替尼等。第一代肺癌ALK突变靶向药:克唑替尼,由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶药。
2011年克唑替尼被FDA批准用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的晚期非小细胞肺癌;2013年辉瑞进入中国市场,中文品牌为赛可瑞;
2016年3月11日FDA批准用于ROS1再次检测阳性患者的非小细胞肺癌。临床数据:克唑替尼阳性NSCLC的客观缓解率为60%,和无进展生存期为10.4个月,而显著改善患者的ALK阳性非小细胞肺癌的总体存活。
对于ALK重排的NSCLC,克唑替尼相对于化疗来说,克唑替尼的临床效益会更加的好。但克唑替尼对入脑的效果并不理想。克唑替尼通常1-  2年耐药性就会出现,如发生C1156Y和L1196M ALK基因突变。不良反应:克唑替尼较常见的不良事件为1级恶心、腹泻和呕吐。此外,42%的克唑替尼患者出现视力障碍。
 
克唑替尼临床效果更好的信息就是这样。

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