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曲美替尼的优势

发布时间：2020-02-03

摘要曲美替尼的优势体现在什么地方？...

曲美替尼的优势体现在什么地方？曲美替尼上市以来就迅速成为世界范围内治疗黑色素瘤的一线推荐药物，这个速度之快令人咋舌。那曲美替尼究竟有什么优势呢？为什么这么快取得医患的认可？

这要得益于曲美替尼独特的作用机制，丝裂原活化蛋白激酶通路可以从有活性的细胞外感受器向细胞内感受器传递信号。RAF-MEK-ERK通路是这些通路中定义最明确的通路之一，它是导致肿瘤形成的毒性的关键驱动因素。一般情况下，被激活的基因产物被定位的感应原癌基因和RAF膜的二聚化。目前，已确定了RAF的三种亚型：ARAF、BRAF和CRAF。三个RAF家族成员可以被磷酸化MAPK / ERK激酶，其BRAF的黑素瘤可能是最危险的催化剂。双特异性蛋白激酶是唯一已知的braf酶激活剂。在癌症MEK突变是罕见的，但MEK活性显示危险信号BRAF突变。激活的MEK能够磷酸化到下游的主要目标ERK。ERK细胞生长和增殖的一个关键调节器。这种MAPK通路可以表达为ras-RAF-MEK-erk。

V600E突变在BRAF的黑素瘤BRAF途径可以导致活化，包括MEK 1和MEK2。临床前数据显示，BRAF修饰的细胞对ME K抑制剂特别敏感..

曲美替尼是一种有丝分裂原活化的细胞外信号调节激酶1可逆物质，主要由蛋白MEK途径的上游调节的作用，影响MAPK途径，细胞增殖的抑制。因此，曲美替尼在体内和体外均能抑制BRA FV600突变阳性黑色素瘤细胞的生长。

曲美替尼的优势的信息就是这样。

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