曲美替尼是做什么用的

发布时间：2020-02-03

摘要曲美替尼是一款闻名世界的抗癌药物。...

曲美替尼是一款闻名世界的抗癌药物。

据中国药物研发数据库监控（CPM）显示，在2019年一月受理上市申请CDE诺华他达拉非尼和曲美伊马替尼。

曲美替尼是通过高通量细胞活性筛选的方法得到的，为MEK药物。一种在2013年5月批准的用于携带BRA FV600E/K突变的晚期黑色素瘤患者的单一药物是FDA批准的第一种激酶变构物质..

BRAF是一种原癌基因，关于人类肿瘤BRAF突变的8％，其最在BRAF突变形式的V600E突变的，主要是在黑色素瘤，甲状腺癌和结肠癌。这种突变导致下游MEK/ERK信号通路的持续激活，这是肿瘤生长、增殖、侵袭和转移的关键。

进一步的研究表明在BRAF V600E肿瘤细胞突变，BRAF V600E用MEK抑制剂的组合可提高肿瘤细胞的凋亡的水平。一个第一/第三阶段的试验表明，与单独用药相比，达拉非尼与曲美替尼联合使用几乎使反应持续时间增加了一倍，并显著改善了PFS。

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