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厄洛替尼与突变

发布时间:2020-01-14

摘要 厄洛替尼能够拟制EGFR,进而阻断细胞内络氨酸激酶磷酸化,从而起到抗肿瘤的作用厄洛替尼。...
厄洛替尼能够拟制EGFR,进而阻断细胞内络氨酸激酶磷酸化,从而起到抗肿瘤的作用厄洛替尼。主要用于治疗前期化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,以及联合吉西他滨治疗局部晚期或转移性胰腺癌
厄洛替尼的敏感性与EGFR的体细胞突变明显相关。EGFR的突变据发生于一下4个外显子中:
1、外显子19中结构的缺失2、外显子21的L858R点突变3、外显子18的G719S点突变
4、外显子20的770插入突变
其中外显子19的确实和L868R点突变占所有EGFR激活突变的90%。临床研究也发现对厄洛替尼反应良好的病人中携带EGFR的激活突变。在一项厄洛替尼治疗NSCLC病人的临床试验中证实:具有EGFR突变型的病人比野生型的病人具有更长的生存期。然而,也有研究得出不同结果,是否能将EGFR激活突变作为厄洛替尼疗效的预测指标,还需进一步研究。
尽管EGFR激活突变可致肿瘤对厄洛替尼治疗敏感,但并非所有的突变均为激活突变没有写突变与TKI耐药有关,近来的研究提示,EGFR外显子20的掺入行突变可以使受体对EGFR-YKI的敏感性显著降低,从而导致临床上此突变的病人对EGFR-TKI治疗反应不敏感。
厄洛替尼与突变的信息就是这样。

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