威罗菲尼的疗效好吗

发布时间：2020-01-06

摘要威罗菲尼的疗效好吗？威罗菲尼是治疗黑色素瘤的一类推荐药物，上市以来就深受医患的信赖，那威罗菲尼的治疗效果究竟怎么样呢？...

威罗菲尼的疗效好吗？威罗菲尼是治疗黑色素瘤的一类推荐药物，上市以来就深受医患的信赖，那威罗菲尼的治疗效果究竟怎么样呢？

威罗菲尼的主要活性成分是威罗菲尼，见于威罗菲尼和琥珀酸羟丙酯的固体分散体。化学名称：丙烷-1-磺酸{3-[5-（4-氯苯基）-1h吡咯[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟苯基}-酰胺。威罗菲尼是BRA F丝氨酸-苏氨酸激酶某些突变体的口服小分子抑制剂，包括BRA FV600E。威罗菲尼在体外也能抑制其它激酶，如craf、Araf、野生型BRAF、SRMs、ack1、map4k5和FGR。某些braf基因突变体（包括v600e）产生结构激活的braf蛋白，在没有细胞增殖通常需要的生长因子的情况下，也可以引起细胞增殖。

威罗菲尼对BRAF V600E突变的黑色素瘤细胞模型和动物模型具有抗肿瘤作用。

威罗菲尼的作用已被应用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤，其阳性的BRA FV600突变由C.FDA批准的试验确定。威罗菲尼是一种选择性BRAFV600E蛋白突变抑制剂，通过抑制BRAF、阻断MAPK信号通路、抑制癌基因活性等途径抑制恶性肿瘤细胞的增殖。临床试验证实，与标准化疗方案相比，威罗菲尼提高了BRA FV600E基因突变黑色素瘤患者的有效性、无进展生存率和总生存率。