Enzalutamide的副作用？

发布时间：2020-01-06

摘要恩杂鲁胺是一种新型的口服雄激素受体信号抑制剂，抑制雄激素受体信号通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮与前列腺癌细胞结合的能力...

恩杂鲁胺是一种新型的口服雄激素受体信号抑制剂，抑制雄激素受体信号通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮与前列腺癌细胞结合的能力，已被证明能减少癌细胞生长并诱导肿瘤细胞死亡。截止到2018年，恩杂鲁胺在全球七十多个市场有售，销售额达到了25.25亿美元，成为欧洲前列腺癌治疗药物。

相对于传统的抗雄激素药物，恩杂鲁胺与雄激素受体的亲和力高5至8倍，且没有严重的并发症。在前列腺癌动物模型中，对肿瘤组织生长和进展有明显抑制作用；另外，恩杂鲁胺还可以降低肿瘤细胞中受体的核转位表达水平。

恩杂鲁胺的常见不良反应是什么？

一项双盲、三期研究包括1717名接受氮唑胺（160毫克剂量）或安慰剂的患者。主要终点是影像学无进展生存和总体生存。12个月时，阿扎鲁胺组无影像学进展生存率为65％（81％低风险，危险比为0.19），安慰剂组为14％。在研究结束时，安慰剂组626名患者（72％）和安慰剂组532名患者（63％）存活，死亡风险降低29％，风险比为0.71。

恩扎鲁胺最常见的不良反应（＞5％）包括：虚弱/疲劳、背痛、腹泻、关节痛、潮热、外周血水肿、肌肉骨骼痛、头痛、上呼吸道感染、肌无力、眩晕、失眠、下呼吸道感染、脊髓压迫和马尾综合征，血尿、感觉异常、焦虑和高血压。还有0.9％发作概率的癫痫产生，在有癫痫发作诱因或易感因素的患者中,癫痫发作的比率为2.2％，所以患者在用药时一定要谨遵医嘱。

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