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赫赛汀之后是拉帕替尼

发布时间：2020-01-03

摘要拉帕替尼是以HER-1/HER-2酪氨酸激酶抑制剂为靶点的新药，是继赫赛汀之后的第二个乳腺癌分子靶点。...

拉帕替尼是以HER-1/HER-2酪氨酸激酶抑制剂为靶点的新药，是继赫赛汀之后的第二个乳腺癌分子靶点。临床试验表明，拉帕替尼对复发或难治性炎症性乳腺癌伴HER2过表达及乳腺癌脑转移有效。

拉帕替尼是治疗复发性和/或耐受性炎症性乳腺癌的第二期临床试验。34例患者接受了1500mg/d的拉帕替尼。22例患者可进行病理活检，17例患者可进行病理活检。结果显示，her-22/3（+IHC/fish+）组11例患者中有8例临床缓解，her-1（+/erbB2-）组无1例临床缓解。初步研究表明，拉帕替尼对HER-2阳性炎症性乳腺癌有效..

在另一个试验中，拉帕替尼被用作在赫赛汀治疗期间乳腺癌患者脑转移的抢救性治疗。共有39名患者参加了这项研究。结果显示，虽然只有2例部分缓解（PR），5例稳定（SD）超过16周，但20例脑转移瘤患者的预后符合RECIST标准。结果发现5例脑转移瘤体积分别减少30%以上和3%，肿瘤体积减少15%～30%。拉帕替尼的主要不良反应是腹泻和疲劳。本研究表明，拉帕替尼能穿透血脑屏障，对HER-2阳性乳腺癌的脑转移有积极作用。

一项III期国际多中心临床试验表明，拉帕替尼联合卡培他滨可提高晚期乳腺癌患者的疗效。本研究将321例晚期乳腺癌HER-2/neu高表达患者随机分为拉帕替尼联合卡培他滨组和卡培他滨单药组。两组肿瘤进展的中位时间分别为36.9周和19.7周。联合治疗组脑转移发生率明显降低，不良反应发生率相似。

研究人员认为拉帕替尼在乳腺癌的治疗中具有潜在的临床价值..另一项III期临床试验表明，拉帕替尼能抑制EGFR高表达的晚期肾小细胞癌（NSCC）患者的肿瘤生长，延长患者的总生存期。

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