吃曲美替尼必须检测到MEK基因的存在

发布时间：2019-12-31

摘要曲美替尼是一种MEK1／2抑制剂，通过对MEK蛋白的作用影响MAPK通路，控制细胞增殖。因为MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，所以对于具有RAS或RAF突变的癌种，曲美替尼可能也会有效。就在FDA批准达拉...

曲美替尼是一种MEK1／2抑制剂，通过对MEK蛋白的作用影响MAPK通路，控制细胞增殖。因为MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，所以对于具有RAS或RAF突变的癌种，曲美替尼可能也会有效。就在FDA批准达拉非尼用于治疗黑色素瘤的同一天，FDA还批准了GSK的曲美替尼用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤。

临床试验表明，与常规化疗相比，曲美替尼用于Nicole能提高患者的有效率和无进展生存率。曲美替尼为单药常见不良反应（≥20%），包括皮疹、腹泻和淋巴水肿。曲美替尼和达拉非尼联合最常见的不良反应（≥20%）包括发热、寒战、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、周围水肿、咳嗽、头痛、关节痛、夜汗、食欲差、便秘和肌肉痛。

MEK该属科学家们较早发现并有着充分研究的靶点之一。在MEK靶向药物的临床试验中有多种作用，例如口服MEK抑制剂CI-1040治疗晚期大肠癌，非小细胞肺癌、乳腺癌或胰腺癌患者的多个 II 期临床试验研究均已有报道。当然，对于使用MEK抑制剂来说，检测MEK基因的存在是一个先决条件。

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