依维莫司效果很好

发布时间：2019-12-26

摘要依维莫司的原药厂是瑞士诺华，依维莫司的主要用途之一是肾癌，依维莫司能治疗的适应症比较多，疗效明显。依维莫司在2009年3月被美国FDA批准用于肾癌晚期。相关数据显示依维莫司的疗效为：...

依维莫司的原药厂是瑞士诺华，依维莫司的主要用途之一是肾癌，依维莫司能治疗的适应症比较多，疗效明显。依维莫司在2009年3月被美国FDA批准用于肾癌晚期。相关数据显示依维莫司的疗效为：中位无进展生存期6.93个月，疾病控制率65.6%，12个月总生存率55.6%。依维莫司也是首个被批准用于儿科的靶向药物，依维莫司常见的靶点为mTOR PLK3CA，其作用机制是控制癌细胞的生长和扩散，阻止肿瘤代谢，减少肿瘤血管的形成，称之为依维莫司的三重作用。

那么，依维莫司的疗效如何呢？

依维莫司片能用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌；需治疗但无法根治性手术切除的伴结节性硬化的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)。治疗SEGA的疗效是根据SEGA的体积改变来确定的。尚未证明飞尼妥1可使SEGA患者临床获益，例如改善肿瘤相关症状、延长总生存时间。依维莫司是一种口服的雷帕霉素(mTOR)抑制剂是西罗莫司又称雷帕霉素即rapamycin的衍生物，故依维莫司又称40-O-2-羟乙基-雷帕霉素或40-O-2-羟乙基-西罗莫司。

舒尼替尼和索拉非尼是多种激酶抑制剂(作用于多种细胞靶位)，而依维莫司则阻断哺乳动物雷帕霉素标靶(mTOR，一种丝氨酸-苏氨酸激酶，P13K/AKT的下游产物)的专一蛋白质，干扰癌症细胞的生长、分化和代谢。此mTOR途径在一些人肿瘤内调节异常。依维莫司结合与细胞内蛋白质FKBP-12，形成抑制络合物，从而抑制mTOR激酶活性。

依维莫司降低mTOR的下游效应物S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E结合蛋白(4E-BP)的活性。此外依维莫司抑制低氧诱导因子(如HIF-1)的表达和降低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。依维莫司通过抑制mTOR，体内外研究均显示可降低细胞增生、血管生成和葡萄糖摄取。而且依维莫司一项安全性和有效性临床研究暂时停止分析的原因如下：用药组患者的肿瘤生长或扩散较安慰剂组患者延缓。此外，依维莫司治疗组一半患者疾病加重延缓约5个月，而安慰剂组患者仅延缓2个月。