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奥希替尼的BRAF基因改变耐药机制

发布时间:2019-09-19 14:54:29

摘要 《奥希替尼的BRAF基因改变耐药机制》BRAF基因改变为BRAF突变、BRAF激酶区复制和BRAF融合三种。根据信号转导机制和激酶活性,BRAF基因改变又可分类为:V600突变激酶激活性单体(Ⅰ类)、激酶激活性二聚体(Ⅱ类)和激酶失活性异源二...
BRAF基因改变为BRAF突变、BRAF激酶区复制和BRAF融合三种。根据信号转导机制和激酶活性,BRAF基因改变又可分类为:V600突变激酶激活性单体(Ⅰ类)、激酶激活性二聚体(Ⅱ类)和激酶失活性异源二聚体(Ⅲ类)。

奥希替尼的BRAF基因改变耐药机制

Ⅰ类BRAF基因改变

BRAF V600E/D/K/M/R突变。

Ⅰ类BRAF基因改变的激酶活性最高,对BRAF单体抑制剂(维罗非尼,达拉非尼和康奈非尼)或MEK抑制剂(考比替尼,比美替尼和曲美替尼)或二者联合方案敏感。
 
Ⅱ类BRAF基因改变

奥希替尼的BRAF基因改变耐药机制
 
Ⅱ类BRAF基因改变对BRAF二聚体抑制剂(Lifirafenib,LY3009120和LXH254)或MEK抑制剂或二者联合方案敏感。
 
Ⅲ类BRAF基因改变
 
这一类BRAF突变不是驱动基因,BRAF抑制剂±MEK抑制剂或BRAF二聚体抑制剂±MEK抑制剂或MEK抑制剂无效。
 
NSCLC中BRAF激酶区复制和BRAF融合罕见,不到0.5%;BRAF突变约1-4%,主要为V600E突变,见图1。

奥希替尼的BRAF基因改变耐药机制
 
美国FDA已经批准达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变转移性NSCLC。

已上市BRAF和MEK抑制剂汇总
 
奥希替尼耐药患者

AURA3研究奥希替尼耐药患者中,BRAF V600E突变二人(3%),一名与EGFR L858R/T790M/C797X和MET扩增共存,另一名与EGFR 19 del/T790M/C797X和FGFR3-TACC3融合共存。
 
奥希替尼耐药患者中的非V600 BRAF突变和BRAF融合也有个例报道。
 
对于奥希替尼耐药的EGFR突变NSCLC患者,基因检测出BRAF基因改变,如果身体能耐受,应首先考虑化疗和局部治疗,其次才考虑靶向药联合方案。
 
补充说明:MEK抑制剂应使用正版药物,非正版药物疗效欠佳。

本文仅供学习交流使用,不构成用药建议。患者要在医生的安排下,合理用药,才能恢复身体健康。

奥希替尼的BRAF基因改变耐药机制

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