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达拉非尼

印度达拉非尼

资料发布时间:2018-10-30 14:50:00 最后更新时间:2020-07-09 08:44:40

【药品简介】 2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准曲美替尼与达拉非尼联用治疗有不可切除的(不能外科手术)和转移晚期黑色素瘤患者。达拉非尼不适用于野生型BRAF-患者的治疗。

【适应症状】 达拉非尼,1) 达拉非尼是一种激酶抑制剂,达拉非尼适用于有不能切除或转移黑色素瘤; 2) 达拉非尼与曲美替尼联用是适用于被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。

【 药品别名 】 达拉非尼 Dabrafenib TAFINLAR

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【印度达拉非尼说明书,怎么吃?】

【达拉非尼药品特色】   

达拉非尼用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。

【达拉非尼用法用量】
 
1) 拉非尼作为单药的推荐剂量是达拉非尼150 mg口服,每天2次。
 
2)达拉非尼与曲美替尼联用2 mg口服,每天1次。
 
3)餐前至少1小时或餐后至少2小时服用达拉非尼。
 
4)丢失剂量可在距离下一次剂量6小时之前服用,不可在距离下次用药6小时内服用。
 
5)不要打开,压碎,或打破胶囊服用。
 
【不良反应】
 
1) 达拉非尼最常见不良反应(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。
 
2) 达拉非尼与曲美替尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。
 
【达拉非尼注意事项】
 
1)伴发其他恶性病:当达拉非尼与曲美替尼联用可能发生。达拉非尼治疗开始前、达拉非尼治疗时以及联合治疗终止后监视患者。
 
2)在BRAF野生型黑色素瘤促进肿瘤:用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。

3)出血:接受达拉非尼与曲美替尼联用患者可能发生重大出血事件,监视出血体征和症状。
 
4)静脉血栓栓塞:接受达拉非尼与曲美替尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
 
5)心肌病:达拉非尼与曲美替尼联用治疗前,达拉非尼治疗后1个月,然后每2至3个月评估LVEF。
 
6)眼毒性:对任何视力障碍进行眼科评价。
 
7)严重发热反应:当达拉非尼与曲美替尼联用时可能发生。
 
8)严重皮肤毒性:监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级、3级和4级皮疹,若中断达拉非尼3周内不改善,则停止用药。
 
9)高血糖:在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。
 
10)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏:密切监视溶血性贫血。
 
11)胚胎胎儿毒性:达拉非尼可能致胎儿危害。告知有生殖能力的女性达拉非尼对胎儿毒性的风险。达拉非尼可能使激素性避孕药低效,因此使用另外避孕方法。
 
 达拉非尼
 
【特殊人群中使用】
 
1)哺乳母亲:终止达拉非尼药物和哺乳。
 
2)有生殖潜能女性和男性:告知女性患者达拉非尼治疗期间和终止达拉非尼治疗后共2周使用高效避孕;告知有生殖能力的男性患者达拉非尼对精子生成受损的潜在风险。

达拉非尼英文说明书

Dabrafenib uses

Dabrafenib is used in the treatment of malignant melanoma.

How dabrafenib works

Dabrafenib is an anti-cancer medication. It works by blocking the activity of BRAF, a mutated protein that regulates cell growth. A BRAF mutation enables cells to divide at abnormal rate and grow into a melanoma tumor.

Common side effects of dabrafenib

Diarrhea, Fever, Nausea, Chills, Headache, Joint pain, Cough, Muscle pain, Swelling

Dabrafenib

生物活性

产品描述

Dabrafenib is a selective inhibitor of mutated forms of BRAF kinase (IC50s: 0.7/5 nM for B-Raf (V600E)/C-Raf).

靶点活性

B-Raf,3.2nM

B-Raf (V600E),0.8nM

C-Raf,5.0nM

实验溶液

30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol: 8 mg/mL

体外活性

Dabrafenib (GSK2118436) was a potent biochemical inhibitor of B-RafV600E, wild-type B-Raf, and c-Raf. GSK2118436 was significantly less effective at inhibiting SMAD2/3 phosphorylation (IC50: 3.7 μM) compared with inhibiting ERK phosphorylation (IC50: 4 nM) in a cellular context [1]. Dabrafenib inhibited the release of HMGB1 and downregulated HMGB1-dependent inflammatory responses by enhancing the expressions of cell adhesion molecules (CAMs) in human endothelial cells [2]. Stable knockdown of NRAS with short hairpin RNA partially restored GSK2118436 sensitivity in mutant NRAS clones, whereas expression of NRAS(Q61K) or NRAS(A146T) in the A375 parental cells decreased sensitivity to GSK2118436. Expression of MEK1(K59del), but not MEK1(P387S), decreased the sensitivity of A375 cells to GSK2118436 [3].

体内活性

GSK2118436 dramatically reduced tumor growth in mice bearing B-RafV600E human melanoma tumors. In this model, CD1 nu/nu mice bearing A375P F11 (B-RafV600E) tumors were dosed orally with GSK2118436 at doses of 0.1, 1, 10, and 100 mg/kg once daily for 14 days. Dose-proportional reductions in tumor growth were observed. In the 100 mg/kg group, complete tumor regression was observed in 50% of treated animals [1]. The vaginal opening (VO) occurred earlier in Dabrafenib (DAB) females than in controls; however, the timing of the first estrus was unaffected. DAB-treated females evaluated just before VO had mostly immature reproductive tracts with no evidence of ovulation, similar to age-matched controls; however, DAB-treated females had keratinized and histologically open vaginas [4].

细胞实验

For longer term proliferation assays, cells are plated and treated with compound or combination of compounds in RMPI-1640 containing 10% FBS for 12 days. Compound treatments are replaced at least once during the assay. After 12 days, cells are stained with 0.5% methylene blue in 50% ethanol. Images are captured using flatbed scanner.

动物实验

动物模型:rats

化学信息

分子量

519.56

分子式

C23H20F3N5O2S2

CAS

1195765-45-7

溶解度

DMSO: 28 mg/mL (53.9 mM)

Ethanol: <1 mg/mL

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

储存条件

store at -80°C

备注

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

配制溶液

  1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.925 ml 9.624 ml 19.247 ml
5 mM 0.385 ml 1.925 ml 3.849 ml
10 mM 0.192 ml 0.962 ml 1.925 ml
50 mM 0.038 ml 0.192 ml 0.385 ml
参考文献
 
1. Rheault TR, et al. Discovery of Dabrafenib: A Selective Inhibitor of Raf Kinases with Antitumor Activity against B-Raf-Driven Tumors. ACS Med Chem Lett. 2013 Feb 7;4(3):358-62.
2. Jung B, et al. Anti-septic effects of dabrafenib on HMGB1-mediated inflammatory responses. BMB Rep. 2016 Apr;49(4):214-9.
3. Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.
4. Posobiec LM, et al. Early Vaginal Opening in Juvenile Female Rats Given BRAF-Inhibitor Dabrafenib Is Not Associated with Early Physiologic Sexual Maturation. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2015 Dec;104(6):244-52.
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