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艾乐替尼

印度艾乐替尼

资料发布时间:2018-10-30 14:50:00 最后更新时间:2020-08-13 10:09:11

【药品简介】 2015年12月,FDA已经批准艾乐替尼上市,用于克唑替尼耐药或者副作用不耐药的ALK融合的肺癌患者。

【适应症状】 艾乐替尼,ALECENSA是一种激酶抑制剂,用于治疗患有间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者,FDA批准的检测方法可检测到这一点。

【 药品别名 】 艾乐替尼 alectinib ALECENSA

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【印度艾乐替尼说明书,怎么吃?】

【药品名】Alectinib (艾乐替尼)
 
【商品名】Alecensa
 
【适应病症】肺腺癌,肺鳞癌,大细胞肺癌
 
【剂型/给药途径】口服
 
【药物类型】靶向治疗药物
 
【适应症】
 
艾乐替尼是一种激酶抑制剂,适用于: 接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。FDA根据临床试验的肿瘤缓解率和缓解持续时间数据加速批准艾乐替尼用于治疗上述适应症。对艾乐替尼用于治疗该适应症的进一步批准可能取决于验证性试验对临床获益的验证与描述。
艾乐替尼
 
【不良反应】水肿,便秘,疲劳,肌肉疼痛

【剂量和给药】
 
口服600毫克,每日两次。随食物服用alectinib.html' target='_blank'>ALECENSA
 
【剂型包装】
 
胶囊:150毫克
 
【警告和注意事项】
 
肝毒性:在治疗的前3个月内每2周监测一次肝功能,然后每月进行一次临床指标检查,对转氨酶和胆红素升高的患者进行更频繁的检测。 如果出现严重的ALT,AST或胆红素升高,应该减少剂量,或永久停止ALECENSA。
 
间质性肺疾病:如果确诊患有ILD /肺炎的患者立即停用ALECENSA,并且如果没有发现其他潜在的ILD /肺炎原因,则永久停药。
 
肾功能损害:在严重肾功能不全的情况下停用ALECENSA,然后在恢复或减量时恢复ALECENSA或永久中止。
 
心动过缓:定期监测心率和血压。 如果出现症状,停止ALECENSA然后减少剂量,或永久停止。
 
严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高:在治疗的第一个月期间每2周评估一次CPK,患者报告不明原因的肌肉疼痛,压痛或虚弱。 如果CPK升高严重,扣留,然后恢复或减少剂量。
 
胚胎 - 胎儿的毒性:ALECENSA会造成胎儿伤害。 建议女性对胎儿有潜在风险的生殖潜能,并使用有效的避孕措施。
 
艾乐替尼
 
【不良反应】
 
最常见的不良反应(发生率≥20%)为 疲劳, 便秘,水肿,肌痛和贫血。
 

【在特定人群中使用】
 
哺乳期:不要母乳喂养。

Alectinib uses

Alectinib is used in the treatment of non-small cell lung cancer.

How alectinib works

Alectinib is an anticancer medication. It works by blocking certain receptors found on the cancer cells. These receptors cause the cancer cells to grow and multiply very fast. Hence, blocking them helps to slow or stop tumor growth.

Common side effects of alectinib

Tiredness, Constipation, Peripheral edema, Muscle pain, Muscle weakness, Decreased red blood cell count

Alectinib

生物活性

产品描述

CH5424802 is an orally available inhibitor of the receptor tyrosine kinase anaplastic lymphoma kinase (ALK) with antineoplastic activity.

靶点活性

ALK,1.9nM

ALK (F1174L),1nM

ALK (R1275Q),3.5nM

INSR,550nM

VEGFR2 (KDR),1.4μM

实验溶液

30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol: 30 mg/mL

体外活性

在表达EML4-ALK的NCI-H2228NSCLC细胞中,CH5424802防止ALK自磷酸化。 在NCI-H2228球状体细胞中, CH5424802诱导凋亡标记 - 半胱天冬酶-3/7样活化。 在淋巴瘤细胞系KARPAS-299和SR与NPM-ALK中, CH5424802阻断融合蛋白的生长 。CH5424802对天然ALK(Ki=0.83nM)和L1196M(Ki=1.56nM)都具有显着的抑制效力。 CH5424802抑制KAPRAS-299(IC50=3 nM),KDR(IC50=1.4μM)。

体内活性

在小鼠中,CH5424802(20 mg/kg)处理能够抑制肿瘤生长。CH5424802 (2-20 mg/kg)以剂量依赖的方式抑制STAT3磷酸化。

激酶实验

Kinase inhibitory assays in Vitro: The inhibitory ability against each kinase except for MEK1 and Raf-1 is evaluated by examining their ability to phosphorylate various substrate peptides in the presence of CH5424802 using time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay or fluorescence polarization (FP) assay. The inhibitory activity against MEK1 is evaluated by quantitative analysis of the phosphorylation of a substrate peptide by a recombinant ERK2 protein in the presence of CH5424802. The inhibitory activity against Raf-1 is evaluated by examining the ability of the kinases to phosphorylate MEK1 in the presence of CH5424802.

细胞实验

Cells including NSCLC, A549 and HCC827 are seeded in 96-well plates overnight and incubated with various concentrations of CH5424802 for the indicated time. For spheroid cell growth inhibition assay, cells are seeded on spheroid plates, incubated overnight, and then treated with compound for the indicated times. The viable cells are measured by the Luminescent Cell Viability Assay. Caspase-3/7 assay is evaluated using the Caspase-Glo 3/7 Assay Kit.(Only for Reference)

细胞系: NSCLC, A549 and HCC827 cell lines

动物实验

动物模型:SCID or nude mice bearing NCI-H2228

化学信息

分子量

482.62

分子式

C30H34N4O2

CAS

1256580-46-7

溶解度

DMSO: 12.4 mM

Water: 2.1 mM

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

储存条件

store at -80°C

备注

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

配制溶液

  1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.072 ml 10.36 ml 20.72 ml
5 mM 0.414 ml 2.072 ml 4.144 ml
10 mM 0.207 ml 1.036 ml 2.072 ml
50 mM 0.041 ml 0.207 ml 0.414 ml

参考文献
 
1. Sakamoto H, et al. Cancer Cell. 2011, 19(5), 679-690.
2. Kinoshita K, et al. Bioorg Med Chem. 2012, 20(3), 1271-1280.
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