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Erlotinib hydrochloride

印度Erlotinib hydrochloride

【 药品别名 】 特罗凯 厄洛替尼 盐厄洛替尼片 Tarcevav Erlotinib Hydrochloride Tablets

【药品简介】 Erlotinib hydrochloride(厄洛替尼片),适应症为厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。

【适应症状】 处方药。非小细胞肺癌: 有表皮生长因子受体EGFR 19号外显子缺失或21号外显子(L858R)突变的转移性非小细胞肺癌的一线用药;或晚期非小细胞肺癌首次化疗无效后;或作为晚期非小细胞肺癌稳定期的维持用药(4个疗程的含铂化疗方案后)。胰腺癌:与吉西他滨联用,作为局部晚期或无法切除或转移性胰腺癌的一线用药。

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资料发布时间:2018-10-30 14:50:00 资料更新时间:2019-11-12 09:28:52

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【印度Erlotinib hydrochloride(特罗凯 厄洛替尼 盐厄洛替尼片 Tarcevav Erlotinib Hydrochloride Tablets)说明书】

【给药方法】

每天一次,空腹服用(饭前一小时或饭后2小时)
 
Tarcevav单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。
 
患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽和发热,应暂停TErlotinib Hydrochloride Tablets治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD(间质性肺病),则应停用厄洛替尼,并给予适当的治疗

腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。 如果必须减量,Tarcevav应该每次减少50mg。

同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素(TAO)和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量,否则可出现严重的不良事件。

治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少Tarcevav AUC的2/3。应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其它可替代治疗。如果没有可替代的治疗,应考虑高于150mg的厄洛替尼的剂量。如果厄洛替尼的剂量上调了,则停止利福平或其它诱导剂时剂量应减少。其它CYP3A4诱导剂包括

但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草,如果可能也应避免使用这些药物。

厄洛替尼的清除在肝脏代谢和胆道分泌。因此厄洛替尼应慎用于肝脏功能障碍的患者。如果出现严重的不良反应应考虑减量或暂停。

Erlotinib hydrochloride

【注意事项】

对本品及成份过敏者禁用


Erlotinib uses

Erlotinib is used in the treatment of non-small cell lung cancer and pancreatic cancer.

How erlotinib works

Erlotinib is an anti-cancer medication. Epidermal growth factor receptors (EGFR) are expressed on the lung cancer cell surfaces that modulate their growth. This medicine works by binding the chemical messenger, EGFR, hence, inhibits the cancer signaling pathways mediated by EGFR. This is how it restricts further growth of the cancer cells.

Common side effects of erlotinib

Nausea, Vomiting, Fatigue, Abdominal pain, Edema (swelling), Weight loss, Infection, Bone pain, Constipation, Diarrhea, Fever, Stomatitis (Inflammation of the mouth), Rash, Shortness of breath, Muscle pain, Cough


Erlotinib hydrochloride

生物活性

产品描述

Erlotinib is an EGFR inhibitor (IC50: 2 nM). It is used for the treatment of non-small cell lung cancer.

靶点活性

EGFR/HER1,2nM

实验溶液

15% Captisol: 16 mg/mL warmed

体外活性

Erlotinib(10 uM)抑制EGFR在Y1068(自磷酸化) 和Y845 (Src依赖性磷酸化) 位点磷酸化。Erlotinib不影响SBC-5细胞增殖,但是以剂量依赖的方式明显抑制PC-9细胞(在EGFR基因第19外显子含缺失突变)增殖。Erlotinib对SBC-5细胞迁移也没有作用。Erlotinib抑制Capan-1细胞和HPAC细胞生长, IC50 分别为3和1.1μM。Erlotinib作用于HNS人颈部和头部肿瘤细胞,能明显抑制EGFR自磷酸化,上述肿瘤细胞是EGFR高表达的细胞系。只有作用于最敏感的细胞株时,Erlotinib才能抑制细胞外信号调节激酶Akt和S6。

体内活性

单独作用于H460a肿瘤模型时,Erlotinib以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长,且与药物循环水平相关。

激酶实验

Kinase assays: 96-well plates are coated by incubation overnight at 37 °C with 100 μL per well of 0.25 mg/mL PGT in PBS. Excess PGT is removed by aspiration, and the plate is washed 3 times with washing buffer (0.1% Tween 20 in PBS). The kinase reaction is performed in 50 μL of 50 mM HEPES (pH 7.3), containing 125 mM sodium chloride, 24 mM magnesium chloride, 0.1 mM sodium orthovanadate, 20 μM ATP, 1.6 μg/mL EGF, and 15 ng of EGFR, affinity purified from A431 cell membranes. Erlotinib HCl in DMSO is added to give a final DMSO concentration of 2.5%. Phosphorylation is initiated by addition of ATP and proceeded for 8 minutes at room temperature, with constant shaking. The kinase reaction is terminated by aspiration of the reaction mixture and is washed 4 times with washing buffer. Phosphorylated PGT is measured by 25 minutes of incubation with 50 μL per well HRP-conjugated PY54 antiphosphotyrosine antibody, diluted to 0.2 μg/mL in blocking buffer (3% BSA and 0.05% Tween 20 in PBS). Antibody is removed by aspiration, and the plate is washed 4 times with washing buffer. The colonmetric signal is developed by addition of TMB Microwell Peroxidase Substrate, 50μL per well, and stopped by the addition of 0.09 M sulfuric acid, 50 μL per well. Phosphotyrosine is estimated by measurement of absorbance at 450 nm. The signal for controls is typically 0.6-1.2 absorbance units, with essentially no back ground in wells without AlP, EGFR, or PGT and is proportional to the time of incubation for 10 minutes.

细胞实验

Exponentially growing cells are seeded in 96-well plastic plates and exposed to serial dilutions of erlotinib, pemetrexed, or the combination at a constant concentration ratio of 4:1 in triplicates for 72 h. Cell viability is assayed by cell count and the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay. Growth inhibition is expressed as the percentage of surviving cells in drug-treated versus PBS-treated control cells (which is considered as 100% viability). The IC50 value is the concentration resulting in 50% cell growth inhibition by a 72-h exposure to drug(s) compared with untreated control cells and is calculated by the CalcuSyn software.(Only for Reference)

细胞系: A549, H322, H3255, H358 H661, H1650, H1975, H1299, H596 cells

动物实验

动物模型:5-week-old BALB-nu/nu with HPAC cells

化学信息

分子量

429.90

分子式

C22H23N3O4·HCl

CAS

183319-69-9

溶解度

DMSO: 9.3 mM

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

储存条件

store at -80°C

备注

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

配制溶液

  1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.326 ml 11.631 ml 23.261 ml
5 mM 0.465 ml 2.326 ml 4.652 ml
10 mM 0.233 ml 1.163 ml 2.326 ml
50 mM 0.047 ml 0.233 ml 0.465 ml

参考文献
 
1. Moyer JD, et al. Induction of apoptosis and cell cycle arrest by CP-358,774, an inhibitor of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Cancer Res. 1997, 57(21), 4838-4848.
2. Wada Y, et al. Epidermal growth factor receptor inhibition with erlotinib partially prevents cisplatin-induced nephrotoxicity in rats. PLoS One. 2014 Nov 12;9(11):e111728.
3. Pollack VA, et al. Inhibition of epidermal growth factor receptor-associated tyrosine phosphorylation in human carcinomas with CP-358,774: dynamics of receptor inhibition in situ and antitumor effects in athymic mice. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Nov;291(2):739-48.
4. Li T, et al. Schedule-dependent cytotoxic synergism of pemetrexed and erlotinib in human non-small cell lung cancer cells. Clin Cancer Res. 2007 Jun 1;13(11):3413-22.
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