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吉非替尼

吉非替尼

【 药品别名 】 吉非替尼 Gefitinib 伊瑞可 易瑞沙

【药品简介】 易瑞沙(吉非替尼片),适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

【适应症状】 处方药。肺癌:非小细胞肺癌,有表皮生长因子受体EGFR 19号外显子缺失或21号外显子(L858R)突变的。

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资料发布时间:2018-10-30 14:50:00 资料更新时间:2019-11-12 09:24:32

【印度吉非替尼(吉非替尼 Gefitinib 伊瑞可 易瑞沙)说明书】

【作用机制】

吉非替尼是一个酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可逆性的抑制特定类型的EGFR突变。EGFR(表皮生长因子受体)存在于人体正常细胞和癌细胞表面,与细胞的生长及复制息息相关。吉非替尼抑制EGFR,可以阻断依赖EGFR的细胞的增殖,达到抑制肿瘤细胞生长的目的。
 
【副作用】   

皮肤反应,转氨酶升高,蛋白尿,腹泻,间质性肺病等。

【给药方法】

每天一次,空腹或与食物同时服用均可。
吉非替尼


【参考用法】

非小细胞肺癌(有表皮生长因子受体EGFR 19号外显子缺失或21号外显子(L858R)突变的):口服, 250 mg,每天一次,直至疾病进展或不可接受的副作用。

【注意事项】

如果漏服一次药物,且距离下一次服药时间不足12小时,请勿补服用漏服的药物,等到下一次服药时间继续服药即可。

【说明书】
 
【药品名称】
 
通用名称:吉非替尼片
 
【主要成分】
 
本品主要成分为吉非替尼。 化学名称:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺
 
【适应症/主治功能】
 
本品单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗(见【注意事项】)。 两个大型的随机对照临床试验结果表明:吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)未显示出临床获益,所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。 本品单药可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗的失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。 不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
 
【用法用量】
 
本品的推荐剂量为250mg(1片),一日1次,口服,空腹或与食物同服。如果漏服本品一次,应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时,则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量)。
 
当不能整个片剂给药时,例如患者只能吞咽液体,可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎,搅拌至完全分散(约需15分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量:年龄,体重,性别,种族,肾功能,因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
 
剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250mg的剂量(见【不良反应】)。
 
儿童中使用
 
目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。
 
【不良反应】
 
最常见(发生率20%以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒),一般见于服药后的第一个月内,通常是可逆性的。大约10%的患者出现严重的药物不良反应(按照美国国立癌症研究所[NCI]通用毒性评价标准[CTC]3或4级)。因ADR停止治疗的患者有约3%。
 
与实验室检查异常相关的不良反应的发生率,是基于相关的 化验指标与基线相比变化程度达到或超过2个CTC级别的患者。
 
各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(十分常见:≥10%;常见:≥1%且<10%;偶见:≥0.1%且<1%;罕见:≥0.01%且<0.1%;极罕见:<0.01%)。*该事件的发生与可见于本品的其它干燥反应相关(主要为皮肤反应)伴随发生。
 
在ISEL,INTEREST和IPASS研究的汇总分析中过敏反应的总的发生率为1.5%(36例患者)。36个患者中的14例被排除在报告的发生率之外,因为,这些报告在病因学上被证实不属于过敏反应,或者其过敏反应是由于其他药物引起。
 
包括肝衰竭的个例报告,其中某些是致死性病例。
 
根据Ⅲ期临床研究尚无法计算出皮肤血管炎和出血性膀胱炎的发生率,因为在这些可能会观察到相关事件的临床研究中并无此类不良反应的报道。因此,这些事件的发生率是根据欧洲委员会指南(2009年9月)推算出来的——假定在单药治疗的临床研究中报告了3例此类不良事件。
间质性肺病
 
一项双盲的Ⅲ期临床研究中(ISEL),比较本品加最佳支持治疗(BSC)与安慰剂加BSC用于在既往接受过一个或两个化疗方案,且对最近的治疗无效或不耐受的局部晚期NSCLC患者(1692例患者),间质性肺病型事件的发生率在总体人群中相似,两治疗组均为约1%。绝大多数报道的间质性肺病型事件均来自亚裔人群,接受本品或安慰剂治疗的亚裔人群患者中,间质性肺病的发生率相似,分别为约3%和4%。一例间质性肺病型事件导致死亡,为接受安慰剂治疗的患者。
 
在日本的上市后药物监测研究中(3350名患者),报道的接受本品治疗的患者间质性肺病型事件的发生率为5.8%。
 
一项在日本的非小细胞肺癌患者中进行的流行病学病例对照研究中,12周随访时间内间质性肺病的累计发生率的原始数据(未根据患者特征的不均衡而调整),接受本品的患者为4.0%,接受化疗的患者为2.1%;与接收化疗相比,接受本品治疗发生间质性肺病的校正比值比为3.2(95%的可信区间为1.9-5.4)。相对于化疗而言,使用本品发生间质性肺病的风险升高,这主要见于治疗的前四周(校正比值比为3.8,95%的可信区间为1.1-5.8)。
 
在一项比较本品与卡铂/紫杉醇二联化疗用于一线治疗选择性的晚期NSCLC亚洲患者(1217例)的Ⅲ期开放临床试验中(IPASS),ILD型事件的发生率在吉非替尼治疗组为2.6%,卡铂/紫杉醇治疗组为1.4%。在该项临床研究的中国患者中,吉非替尼治疗组发生1例ILD型事件,为0.5%,卡铂/紫杉醇治疗组发生4例,为2.2%。
 
【禁 忌】
 
已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。
 
【注意事项】
 
观察到接受本品治疗的患者发生间质性肺病,可急性发作。患者通常出现急性的呼吸困难,伴有咳嗽,低热,呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重,并有死亡病例的报告。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中,伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。
 
处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象,如果患者呼吸道症状加重,应中断本品治疗,立即进行检查。当证实有间质性肺病时,应停止使用本品,并对患者进行相应的治疗。
 
已观察到肝转氨酶升高(见不良反应),罕有表现为肝炎。因此,建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重,应考虑停药。
 
已报道在服用华法林的一些患者中出现INR (International Normalised Ratio, 国际标准化比率)升高及/或出血事件(见不良反应)。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。
 
应告诫患者当以下情况加重时即刻就医:
 
·任何眼部症状
 
严重或持续的腹泻,恶心,呕吐或厌食
 
这些症状应按临床需要进行处理(见不良反应)。
 
随机对照试验证明,在晚期非小细胞肺癌患者中将本品和以铂类为基础的标准两药联合化疗方案合用,不会有额外的益处。因此,本品应单用于既往接受过细胞毒性化疗的非小细胞肺癌患者。
 
在一项对儿科患者进行本品和放疗治疗的I/II期临床研究中,45名入选患者(这些患者为新诊断出脑干神经胶质瘤或未完全切除的幕上恶性神经胶质瘤)中,发生4例(1例死亡)中枢神经系统出血 。在一项单用本品治疗的临床研究中,一位患有室管膜瘤的儿童也出现了中枢神经系统出血。接受本品治疗的成年NSCLC患者脑出血风险不太可能增高。
 
对驾驶及操纵机器能力的影响
 
在本品治疗期间,可出现乏力的症状,出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。
 
【儿童用药】
 
目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。
 
【老年患者用药】
 
见[用法用量]。
 
【孕妇及哺乳期用药】
 
妊娠期使用 目前尚无本品用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼,在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高,在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型,仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。在接受本品治疗期间,要劝告育龄女性避免妊娠。 哺乳期使用 在接受本品治疗期间,应建议哺乳母亲停止母乳喂养。 目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳,但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍),吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。 在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量,可减少幼鼠的存活率。
 
【药物过量】
 
对于服用过量本品还没有专门的治疗方法,现在尚不知过量服用可能的症状。在I期临床试验中,少量患者服用到每天1000mg的剂量,观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高,主要是腹泻和皮疹。对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理,特别是严重腹泻应给予适当的治疗。
 
【贮 藏】  密封。


Gefitinib uses

Gefitinib is used in the treatment of non-small cell lung cancer. It is used in patients in which it has spread to other parts of the body, who have abnormal epidermal growth factor receptor (EGFR) genes, and who have not had previous treatment for cancer.

How gefitinib works

Gefitinib is an anti-cancer medication. It works by blocking the action of the abnormal protein that signals cancer cells to multiply. This helps to stop or slow the spread of cancer cells.

Common side effects of gefitinib

Nausea, Rash, Vomiting, Weakness, Loss of appetite, Dry skin, Diarrhea, Stomatitis (Inflammation of the mouth)

Gefitinib

生物活性

产品描述

Gefitinib is an EGFR tyrosine kinase inhibitor and can inhibit Tyr1173, Tyr992, Tyr1173 and Tyr992 (IC50s: 37/37/26/57 nM).

靶点活性

Tyr1173 (NR6W cells),26nM

Tyr1173 (NR6wtEGFR cells),37nM

Tyr992 (NR6W cells),57nM

Tyr992 (NR6wtEGFR cells),37nM

Tyr1173,37 nM (NR6wtEGFR cells)

Tyr992,57 nM (NR6W cells)

实验溶液

0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80: 12 mg/mL

体外活性

Gefitinib (0.001–2 μM) effectively inhibited all tyrosine phosphorylation sites on EGFR in both the high and low-EGFR-expressing cell lines. The calculated IC50 values for these sites were 37 nM (Tyr1173), 37 nM (Tyr992), 26 nM (Tyr1173) and 57 nM (Tyr992) in, respectively, the low and high EGFR expressing cell lines. As opposed to the level of ERK phosphorylation the high EGFR-expressing cell line had a substantial level of PLC-γ phosphorylation after EGF stimulation as compared to the low-EGFR- and -EGFRvIII-expressing cell lines, respectively. Gefitinib effectively blocked this phosphorylation (IC50: 27 nM). The NR6wtEGFR and NR6M cell lines had low levels of PLC-γ phosphorylations but the level in the NR6M cell line was more resistant to inhibition by gefitinib (IC50: 43/369 nM) [1]. Treatment with gefitinib alone lead to an inhibition of CALU-3 and GLC82 cell proliferation, with an IC50 of 2 μmol/L. H1299, H460, H1975, CALU-3 GEF-R, and A549 cancer cell lines showed a limited sensitivity to gefitinib treatment with about 80% to 90% cells surviving at 5 μmol/L dose of EGFR inhibitor [2]. Gefitinib (0.5 μM, incubated days 1–5) significantly increased the anti-proliferative effect of fractionated radiation treatment (2 Gy day 1, days 1–3) on LoVo cells grown in vitro [3].

体内活性

Treatment with metformin or gefitinib (150 mg/kg daily orally by gavage), as single agents, caused a slight decrease in tumor size as compared with control untreated mice. Treatment with the combination of metformin and gefitinib induced a significant reduction in tumor growth [2]. The response of the LoVo xenografts to 5 Gy plus ZD1839 (100 mg/kg) was significantly enhanced compared with that seen with either drug or radiotherapy alone [3]. Compared with that in the control group, metastatic tumor burden did not increase after the start of gefitinib treatment, and the average bioluminescence value of tumors in the gefitinib treatment group was 24 × 10^6 photons/s on the final day of the study [4].

细胞实验

The human NSCLC H1299, H1975, A549, H460, GLC82, H460, and CALU-3 cell lines were provided by the American Type Culture Collection and maintained in RPMI-1640 supplemented with 10% FBS in a humidified atmosphere with 5% CO2. CALU-3 GEF-R is a cell line obtained in vitro as previously described. Briefly, over a period of 12 months, human CALU-3 lung adenocarcinoma cells were continuously exposed to increasing concentrations of gefitinib. The starting dose was the dose causing the inhibition of 50% of cancer cell growth (IC50; gefitinib, 1 μmol/L). The drug dose was progressively increased to 15 μmol/L in approximately 2 months, to 20 μmol/L after other 2 months, to 25 μmol/L after additional 2 months, and, finally, to 30 μmol/L for a total of 12 months. The established resistant cancer cell lines were then maintained in continuous culture with the maximally achieved dose of each TKI that allowed cellular proliferation (30 μmol/L for each drug) [2].

细胞系: NR6, NR6M and NR6W cells

动物实验

Four- to 6-week old female balb/c athymic (nu+/nu+) mice were purchased from Charles River Laboratories. Mice were acclimatized for 1 week before being injected with cancer cells and injected subcutaneously with 107 H1299 and CALU-3 GEF-R cells that had been resuspended in 200 μL of Matrigel. When established tumors of approximately 75 mm3 in diameter were detected, mice were left untreated or treated with oral administrations of metformin (200 mg/mL metformin diluted in drinking water and present throughout the experiment), gefitinib (150 mg/kg daily orally by gavage), or both for the indicated time periods. Each treatment group consisted of 10 mice. Tumor volume was measured using the formula π/6 × larger diameter × (smaller diameter)2. Tumor tissues were collected from the xenografts and analyzed by Western blotting for the expression and activation of EGFR, AMPK, mitogen-activated protein kinase (MAPK), and S6 [2].

动物模型:Fenude mice (cba nu/nu) aged 8–10 weeks are intra-dermal injected with LoVo cells.

化学信息

分子量

446.91

分子式

C22H24ClFN4O3

CAS

184475-35-2

溶解度

DMSO: 44.7 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 4.5 mg/mL (10 mM)

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

储存条件

store at -80°C

备注

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

配制溶液

  1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.238 ml 11.188 ml 22.376 ml
5 mM 0.448 ml 2.238 ml 4.475 ml
10 mM 0.224 ml 1.119 ml 2.238 ml
50 mM 0.045 ml 0.224 ml 0.448 ml

参考文献
 
1. Pedersen MW, et al. Differential response to gefitinib of cells expressing normal EGFR and the mutant EGFRvIII. Br J Cancer. 2005 Oct 17;93(8):915-23.
2. Morgillo F, et al. Synergistic effects of metformin treatment in combination with gefitinib, a selective EGFR tyrosine kinase inhibitor, in LKB1 wild-type NSCLC cell lines. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13):3508-19.
3. K J Williams, et al. ZD1839 (‘Iressa’), a specific oral epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor, potentiates radiotherapy in a human colorectal cancer xenograft model. Br J Cancer. 2002 Apr 8; 86(7): 1157–1161.
4. Tan J, et al. Tyrosine kinase inhibitors show different anti-brain metastases efficacy in NSCLC: A direct comparative analysis of icotinib, gefitinib, and erlotinib in a nude mouse model. Oncotarget. 2017 Oct 19;8(58):98771-98781.
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