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色瑞替尼

印度色瑞替尼

资料发布时间:2018-10-30 14:50:00 最后更新时间:2020-03-27 09:59:00

【药品简介】 色瑞替尼是晚期转移性非小细胞肺癌的一种小分子靶向药物,其相应的基因靶点是ALK,是肿瘤药物中专门针对ALK基因重排的有效药物。患者单次口服后约在4至6小时后血液中药物达到最高浓度。

【适应症状】 色瑞替尼,1)晚期非小细胞肺癌,ALK突变阳性 2)晚期非小细胞肺癌,ALK突变阳性,对克唑替尼耐药后的选择 3)晚期非小细胞肺癌,ALK突变阳性,对克唑替尼等药物产生严重副作用后的选择

【 药品别名 】 色瑞替尼 Ceritinib

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【印度色瑞替尼说明书,怎么吃?】

【说明书】
 
【药品名称】
 
通用名: 色瑞替尼胶囊
 
商品名: Zykadia®
 
英文名: Ceritinib Capsules (曾用名:LDK378)
 
汉语拼音: SeRuiTiNi JiaoNang
 
【成份】
 
本品主要成份及其化学名称为: 5-Chloro-N2-[2-isopropoxy-5-methyl-4-(4-piperidinyl)phenyl]-N4-[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]-2,4-pyrimidinediamine
 
分子式:C28H36N5O3ClS 分子量:558.14
 
【适应症】 ZYKADIA适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
 
【用法用量】 ZYKADIA的推荐剂量为750 mg,每天1次,口服直至疾病进展或不可接受的毒性,在空胃给予ZYKADIA(即,不要在进餐的2小时内给予)。与克唑替尼一样,服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。
 
【不良反应】 最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻,恶心,转氨酶升高,呕吐,腹痛,疲乏,食欲减退,和便秘。
 
【警告和注意事项】
 
⑴ 严重和持续胃肠道毒性:在38%患者由于发生腹泻,恶心,呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药,然后减低ZYKADIA剂量。
 
⑵ 肝毒性:ZYKADIA可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量,或永久终止ZYKADIA。
 
⑶ 间质性肺疾病(ILD)/肺炎:在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止ZYKADIA。
 
⑷QT间期延长:ZYKADIA可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭,缓慢性心律失常,电解质异常,或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药或者减低剂量,或永久终止ZYKADIA。
 
⑸ 高血糖:ZYKADIA可能致高血糖。监视血糖并服用抗高血糖药物。如果不能控制血糖,不给药或者减低剂量,或永久终止ZYKADIA。
 
⑹ 心动过缓:ZYKADIA可能致心动过缓。定期监视心率和血压。如果不能控制心动过缓,不给药或者减低剂量,或永久终止ZYKADIA。
 
⑺ 胚胎胎儿毒性:ZYKADIA可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能的女性在服药期间做好避孕。
【禁忌】 对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。
 
【贮藏】 保存于25℃;允许范围为15-30℃
 
【有效期】 24个月
 色瑞替尼



Ceritinib uses

Ceritinib is used in the treatment of non-small cell lung cancer.

How ceritinib works

Ceritinib is an anti-cancer medication. It works by blocking the action of the abnormal protein that signals cancer cells to multiply. This helps to stop or slow the spread of cancer cells.

Common side effects of ceritinib

Fatigue, Nausea, Vomiting, Diarrhea

色瑞替尼

Ceritinib

生物活性

产品描述

Ceritinib (LDK378) is a specific ALK inhibitor (IC50: 0.2 nM).

靶点活性

ALK,0.2 nM (cell free)

FLT3,60nM

IGF-1R,8 nM (cell free)

Insulin Receptor,7 nM (cell free)

STK22D,23 nM (cell free)

体外活性

Ceritinib (LDK378) also inhibits RET (IC50: 400 nM), FGFR3 (IC50: 430 nM), LCK (IC50: 560 nM), JAK2 (IC50: 610 nM), Aurora (IC50: 660 nM), LYN (IC50: 840 nM), EGFR (IC50: 900 nM), and FGFR4 (IC50: 950 nM) [1]. In ALK-positive cell line models, ceritinib was able to effectively inhibit ALK harboring the crizotinib-resistant mutations L1196M, G1269A, I1171T, and S1206Y, but it was ineffective at inhibiting ALK containing the G1202R and F1174C mutations.49 Among a panel of 46 other tested kinases, ceritinib showed strong activity only against IGF-1R (IC50: 8 nM), INSR (IC50: 7 nM), and STK22D (IC50: 23 nM) [2].

体内活性

Mice treated with ceritinib at 50 mg/kg remained in complete remission with no discernible tumor growth for 4 months. In the mice treated with ceritinib at 25 mg/kg, tumor re-growth was observed in 4 out of 8 animals after 1 month, whereas complete remission was maintained in the other 4 animals for 4 months. In a primary explant model derived from a crizotinib-nave NSCLC tumor MGH006, treatment with 25 mg/kg ceritinib also led to tumor regressions [3].

激酶实验

All kinases were expressed as either Histidine- or GST-tagged fusion proteins using the baculovirus expression technology except for the untagged ERK2 which was produced in E. coli. The kinase activity was measured in the LabChip mobility-shift assay. The assay was performed at 30°C for 60 min. The effect of the compound on the enzymatic activity was obtained from the linear progress curves in the absence and presence of compound and routinely determined from one reading (end point measurement) [1].

细胞实验

Luciferase-expressing cells were incubated with serial dilutions of compounds or DMSO for 2–3 days. Luciferase expression was used as a measure of cell proliferation/survival and was evaluated with the Bright-Glo Luciferase Assay System. IC50 values were generated by using XLFit software [1].

细胞系: Ba/F3-NPM-ALK, Ba/F3-Tel-InsR, Ba/F3-WT, Karpas299 cells

动物实验

SCID beige mice for crizotinib-resistant H2228 xenograft tumor models, nude mice for MGH006 primary explants and MGH045 cells were randomized into groups of 5, 6 or 8 mice with an average tumor volume of ~150 mm^3 and received Crizotinib or ceritinib daily treatments by oral gavage as indicated in each study. Tumor volumes were determined by using caliper measurements and calculated with the formula (Length × Width × Height)/2 [3].

动物模型:RNU nude rats bearing the Karpas299/H2228 tumors

化学信息

分子量

558.14

分子式

C28H36ClN5O3S

CAS

1032900-25-6

溶解度

DMSO: 16 mg/mL (28.7 mM)

Ethanol: 3 mg/mL (5.37 mM)

Water: <1 mg/mL

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

储存条件

store at -80°C

备注

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

配制溶液

  1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.792 ml 8.958 ml 17.917 ml
5 mM 0.358 ml 1.792 ml 3.583 ml
10 mM 0.179 ml 0.896 ml 1.792 ml
50 mM 0.036 ml 0.179 ml 0.358 ml

参考文献
 
1. Marsilje TH, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and in vivo efficacy of the novel potent and selective anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor 5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine (LDK378) currently in phase 1 and phase 2 clinical trials. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5675-90.
2. Awad MM, et al. ALK inhibitors in non-small cell lung cancer: crizotinib and beyond. Clin Adv Hematol Oncol. 2014 Jul;12(7):429-39.
3. Friboulet L, et al. The ALK inhibitor ceritinib overcomes crizotinib resistance in non-small cell lung cancer. Cancer Discov. 2014 Jun;4(6):662-673.
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